Cephalosporine
Wirkmechanismus
- Hemmung der Mureinsynthese durch Hemmung des quervernetzenden Enzyms
Transpeptidase
Wirktyp
- Bakterizid in der Wachstumsphase
Indikation
- Unterteilung in Parenteralcephalosporine und Oralcephalosporine
- Basiscephalosporine ohne erhöhte β-Laktamasestabilität
- Beispiele
- Indikation
- Indiziert bei leichten Atemwegs- und Wundinfektionen sowie als
perioperative Prophylaxe
- Das Wirkspektrum entspricht ungefähr der von Ampicillin, zusammen
gegen penicillinasebildende Staphylokokken, aber Inaktivierung durch
β-Laktamasen gramnegativer Keime
- Übergangscephalosporine mit erhöhter β-Lakatamasestabilität
- Beispiele
- Cefamandol, Cefuroxim, Cefotiam
- Indikation
- Indiziert bei nicht lebensbedrohlichen Infektionen durch Staphylokokken,
gramnegative Stäbchen, z.B. Haemophilus
influenzae
- Gegenüber den Basiscephalosporinen ist die Wirkung gegen
gramnegative Stäbchen erhöht.
- Anaerobiercephalosporine, bzw. Cephamycine mit hoher β-Laktamasestabilität
- Beispiele
- Indikation
- Indiziert bei Infektionen durch grampositive Bakterien oder
Anaerobier, z.B. bei gynäkologischen Infektionen oder schweren
Wundinfektionen.
- Hinweise
- Die hohe β-Laktamasestabilität beruht
auf einer Methoxy-Gruppe in 7a-Position. Sie umfasst auch die β-Laktamasen
der Anaerobier, z.B. Bacteroides.
- Breitspektrumcephalosporine mit hoher β-Laktamasestabilität
- Beispiele
- Cefotaxim, Cefepim, Ceftriaxon, Ceftazidin
- Indikation
- Indiziert bei schweren, lebensbedrohlichen Infektionen durch
multiresistente Keime
- Weisen ein breites Spektrum auf, gegenüber den anderen
Cephalosporinen ist die Aktivität im gramnegativen Bereich
verstärkt.
- Zeigen Unterschiede in der Wirksamkeit gegen Staphylokokken
und Pseudomonaden (z.B. Ceftazidim gut gegen Pseudomonas
aeruginosa, aber nur schwach gegen Staphylococcus
aureus)
- Hinweise
Pharmakokinetik
- Schlecht resorbierbar, daher parenterale Anwendung.
- Überwiegend renale Ausscheidung.
- "Ältere" Oralcephalosporine ohne erhöhte β-Laktamasestabilität
- Beispiele
- Cefalexin, Cefaclor, Cefadroxil, (Loracarbef)
- Indikation
- "Neuere" Oralcephalosporine mit erhöhter β-Laktamasestabilität
- Beispiele
- Cefuroximaxetil, Cefpodoximproxetil, Cefixim, Ceftibuten
- Indikation
- Entsprechend den Übergangscephalosporinen
- Meist Atemwegs-, Harnwegs- und Hautinfektionen durch sensible
Keime
Pharmakokinetik
- Bei den "älteren" Oralcephalosporinen sorgt eine Aminogruppe,
bei den "neueren" andere Substituenten am α-C-Atom
der 7α-Seitenkette für eine erhöhte
Säurestabilität, so dass diese Mittel auch oral verfügbar sind.
- Die Resorptionsquote beträgt 40 - 60 %
- Die Ausscheidung erfolgt überwiegend renal.
Hinweis
Unerwünschte Arzneimittelwirkungen
- Allergien (seltener als bei Penicillinen;
selten Kreuzallergien mit Penicillinen, meist können Cephalosporine als
Alternative bei Penicillinallergie eingesetzt werden)
- Derivate mit N-Methylthiotetrazolseitenkette, z.B. Cefotetan, können zu
Blutgerinnungsstörungen und Antabus-Syndrom führen
- Normalerweise gut verträglich.
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