Cephalosporine

Wirkmechanismus

  • Hemmung der Mureinsynthese durch Hemmung des quervernetzenden Enzyms Transpeptidase

Wirktyp

  • Bakterizid in der Wachstumsphase

Indikation

  • Unterteilung in Parenteralcephalosporine und Oralcephalosporine

 


 

Parenteralcephalosporine

  • Basiscephalosporine ohne erhöhte β-Laktamasestabilität
    • Beispiele
      • Cephazolin, Cefazedon
    • Indikation
      • Indiziert bei leichten Atemwegs- und Wundinfektionen sowie als perioperative Prophylaxe
      • Das Wirkspektrum entspricht ungefähr der von Ampicillin, zusammen gegen penicillinasebildende Staphylokokken, aber Inaktivierung durch β-Laktamasen gramnegativer Keime
  • Übergangscephalosporine mit erhöhter β-Lakatamasestabilität
    • Beispiele
      • Cefamandol, Cefuroxim, Cefotiam
    • Indikation
      • Indiziert bei nicht lebensbedrohlichen Infektionen durch Staphylokokken, gramnegative Stäbchen, z.B. Haemophilus influenzae
      • Gegenüber den Basiscephalosporinen ist die Wirkung gegen gramnegative Stäbchen erhöht.
  • Anaerobiercephalosporine, bzw. Cephamycine mit hoher β-Laktamasestabilität
    • Beispiele
      • Cefotoxin, Cefotetan
    • Indikation
      • Indiziert bei Infektionen durch grampositive Bakterien oder Anaerobier, z.B. bei gynäkologischen Infektionen oder schweren Wundinfektionen.
    • Hinweise
      • Die hohe β-Laktamasestabilität beruht auf einer Methoxy-Gruppe in 7a-Position. Sie umfasst auch die β-Laktamasen der Anaerobier, z.B. Bacteroides.
  • Breitspektrumcephalosporine mit hoher β-Laktamasestabilität
    • Beispiele
      • Cefotaxim, Cefepim, Ceftriaxon, Ceftazidin
    • Indikation
      • Indiziert bei schweren, lebensbedrohlichen Infektionen durch multiresistente Keime
      • Weisen ein breites Spektrum auf, gegenüber den anderen Cephalosporinen ist die Aktivität im gramnegativen Bereich verstärkt.
      • Zeigen Unterschiede in der Wirksamkeit gegen Staphylokokken und Pseudomonaden (z.B. Ceftazidim gut gegen Pseudomonas aeruginosa, aber nur schwach gegen Staphylococcus aureus)
    • Hinweise

Pharmakokinetik

  • Schlecht resorbierbar, daher parenterale Anwendung.
  • Überwiegend renale Ausscheidung.

 


 

Oralcephalosporine

  • "Ältere" Oralcephalosporine ohne erhöhte β-Laktamasestabilität
    • Beispiele
      • Cefalexin, Cefaclor, Cefadroxil, (Loracarbef)
    • Indikation
  • "Neuere" Oralcephalosporine mit erhöhter β-Laktamasestabilität
    • Beispiele 
      • Cefuroximaxetil, Cefpodoximproxetil, Cefixim, Ceftibuten
    • Indikation
      • Entsprechend den Übergangscephalosporinen
      • Meist Atemwegs-, Harnwegs- und Hautinfektionen durch sensible Keime

Pharmakokinetik

  • Bei den "älteren" Oralcephalosporinen sorgt eine Aminogruppe, bei den "neueren" andere Substituenten am α-C-Atom der 7α-Seitenkette für eine erhöhte Säurestabilität, so dass diese Mittel auch oral verfügbar sind.
  • Die Resorptionsquote beträgt 40 - 60 %
  • Die Ausscheidung erfolgt überwiegend renal.

 


 

Hinweis

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen

  • Allergien (seltener als bei Penicillinen; selten Kreuzallergien mit Penicillinen, meist können Cephalosporine als Alternative bei Penicillinallergie eingesetzt werden)
  • Derivate mit N-Methylthiotetrazolseitenkette, z.B. Cefotetan, können zu Blutgerinnungsstörungen und Antabus-Syndrom führen
  • Normalerweise gut verträglich.

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