Linagliptin

Übersicht

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• Chemie
  • Analytik

Medizin

Typ

• Antidiabetikum
  • Orales Antidiabetikum
    • DPP-4-Inhibitor

Indikationen

• Diabetes mellitus, Typ 2
  • Monotherapie bei Diabetes mellitus Typ 2, wenn Metformin nicht einsetzbar ist
  • Kombinationstherapie mit Metformin und/oder Sulfonylharnstoff

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen

• Nasopharyngitis
• Hyperlipidämie, Gewichtszunahme
• Husten
• Überempfindlichkeitsreaktionen
• Muskel- und Gelenkschmerzen
• Kopfschmerzen
• Pankreatitis (selten)

Anwendung

Dosierung

Tagesdosis	5 mg
Einzeldosis	5 mg

Dosierungshinweise

• Es ist keine Dosisanpassung bei Leber- oder Niereninsuffizienz erforderlich.

Handelsnamen

• Trajenta

Pharmakologie

Typ

• Antidiabetikum
  • Orales Antidiabetikum
    • DPP-4-Inhibitor

Pharmakodynamik

Wirkmechanismen

• Linagliptin hemmt selektiv das Enzym Dipeptidylpeptidase 4 (DPP-4) und sorgt so für eine verlängerte Wirkung von Inkretinen, die - abhängig von der Nahrungsaufnahme - produziert werden und die Insulinsekretion fördern sowie die Glucagonsekretion hemmen.
  • Im Tierversuch und an Zellkulturen waren die Wirkpotenz höher und die Wirkdauer von Linagliptin länger als die von Sitagliptin oder Saxygliptin. 

Pharmakokinetik

Bioverfügbarkeit (BVabs)	(10 mg) 30 %
Clearance (CLtot)
Eliminationshalbwertszeit (t1/2)	125 - 140 h
Extrarenale Eliminationsfraktion (Q0)
Plasmaproteinbindung (PB)
tmax
Verteilungsvolumen (Vapp)

Resorption

• Die Bioverfügbarkeit von Linagliptin ist dosisabhängig.

Metabolisierung

• Linagliptin wird kaum verstoffwechselt.
• Die Substanz ist ein schwacher bis mittelstarker Inhibitor von CYP3A4 und Substrat von P-Glykoprotein.

Exkretion

• Linagliptin wird vorwiegend unverändert biliär ausgeschieden. Nur etwa 5 % der oral applizierten Dosis werden renal ausgeschieden.

Geschichtliches

• Linagliptin wurde im August 2011 von der Europäischen Arzneimittelbehörde EMA zugelassen. 

Chemie

Strukturformel

Summenformel

C₂₅H₂₈N₈O₂

Molekülmasse

• 472,542

IUPAC

• 8-[(3R)-3-Aminopiperidin-1-yl]-7-(but-2-yn-1-yl)-3-methyl-1-[(4-methylchinazolin-2-yl)methyl]-3,7-dihydro-1H-purin-2,6-dion

CAS-Nummer

• 668270-12-0

Eigenschaften

Schmelzpunkt
Löslichkeit	0,9 mg/ml
pKS

Sonstige Eigenschaften

• Weiße bis gelbliche, schwach hygroskopische Substanz.

Analytik

IR-Spektrum

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