Moxidectin

Übersicht

Medizin

Typ

Indikationen

  • Befall mit Rundwürmern und Milben bei z.B. Hunden, Pferden und Schafen

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen

  •  

Anwendung

Dosierung

Tagesdosis  
Einzeldosis  

Handelsnamen

  •  

Pharmakologie

Typ

Pharmakodynamik

Wirkmechanismus

  • Moxidectin bindet weitgehend selektiv an Glutamat-gesteuerte Chlorid-Ionenkanäle an Nerven- und Muskelzellen der Parasiten. 
  • Es kommt zu einer erhöhten Offenwahrscheinlichkeit der Kanäle und somit einem verstärkten Chlorid-Einstrom in die betroffenen Zellen, was zu einer Hyperpolarisation der postsynaptischen Zellen führt.
  • Die natürliche Neurotransmission wird somit erschwert und führt schließlich zu einer schlaffen Paralyse der Muskulatur bzw. einer kompletten Unterbrechung der Neurotransmission.

Pharmakokinetik

Bioverfügbarkeit (BVabs)  
Clearance (CLtot)  
Eliminationshalbwertszeit (t1/2)  
Extrarenale Eliminationsfraktion (Q0)  
Plasmaproteinbindung (PB)  
tmax  
Verteilungsvolumen (Vapp)  

Toxikologie

LD50 (Maus, p.o.) 42 - 84 mg/kg
(Maus, i.p.) 86 mg/kg
(Maus, s.c.) 263 mg/kg
(Ratte, p.o.) 106 mg/kg
(Ratte, i.p.) < 640 mg/kg
(Kaninchen, dermal) > 2000 mg/kg
Pregnancy category entfällt

Chemie

Strukturformel

Summenformel

C37H53NO8

Molekülmasse

  • 639,819

IUPAC

  •  

CAS-Nummer

  • 113507-06-5

Eigenschaften

Schmelzpunkt 145 - 154 °C
Siedepunkt 790 °C
Flammpunkt 431,6 °C
Löslichkeit 4,3 mg/L
(andere Quelle) 0,51 mg/L
(andere Quelle) 4,6 mg/L
pKS  

Sonstige Eigenschaften

  • Weißes bis schwach gelbliches Pulver.
  • Sehr schwer löslich in Wasser. Löslich in Ethanol, fetten Ölen und organischen Lösungsmitteln.

Lagerung

  • Trocken, bei 2 - 8 °C

Bemerkungen

  • Moxidectin ist eine semisynthetische Abwandlung von Nemadectin genauer sein 23-(O-Methyloxim)-Derivat. Nemadectin wiederum ist ein natürliches Fermentationsprodukt aus dem Actinobacterium Streptomyces cyaneogriseus.

Analytik

IR-Spektrum

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