Milbemycine
Übersicht
Medizin
Typ
Definition
- Als Milbemycine bezeichnet man eine Gruppe makrozyklischer Laktone mit
antiparasitärer Wirkung.
Pharmakologie
Typ
Pharmakodynamik
Wirkmechanismus
- Milbemycine gleichen in ihrer Pharmakodynamik den Avermectinen.
- Die Substanzen erhöhen bei Wirbellosen die Membrandurchlässigkeit der Nerven- bzw. der Muskelzellen für Chlorid-Ionen durch Bindung an Glutamat- und GABA-aktivierte Chloridkanäle.
- Als Folge kommt es zu Störungen in der Neurotransmission, schlaffer
Paralyse und schließlich zum Tod des betroffenen Organismus.
Pharmakokinetik
- Milbemycine haben deutlich längere Halbwertszeiten als ihre
Strukturverwandten, die Avermectine.
Geschichtliches
- Die ersten Milbemycine wurden 1972 aus dem Actinobakterium Streptomyces hygroscopicus
isoliert.
- Inzwischen sind 13 natürliche Milbemycine bekannt (Milbemycin α;1
- α;10 und β1 - β3).
Dazu kommen noch einige halbsynthetische Derivate, wie z.B. Moxidectin.
Chemie
Bemerkungen
- Die Milbemycine ähneln in ihrem Grundaufbau stark den Avermectinen,
wobei sie jedoch dennoch durch die fehlenden Zuckerreste leicht zu
unterscheiden sind.
Beispiele
Substanzen
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