Perampanel

Übersicht


Medizin

Typ

Indikationen

  • Zusatztherapie fokaler Anfälle mit oder ohne sekundäre Generalisierung

Kontraindikationen

  • Kinder < 12 Jahren

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen

  • Benommenheit, Schläfrigkeit
  • Kopfschmerzen

Anwendung

Dosierung

Tagesdosis 2 - 8 mg
Einzeldosis 2 - 8 mg

Handelsnamen

  • Fycompa

Pharmakologie

Typ

Pharmakodynamik

Wirkmechanismus

  • Perampanel bindet hochselektiv nicht-kompetitiv an postsynaptischen AMPA-Glutamat-Rezeptoren.
  • Dadurch wird die durch den AMPA-Rezeptor vermittelte exzitatorische Neurotransmission behindert.
    • AMPA-Rezeptoren (Alpha-amino-3-hydroxy-5-methyl-4-isoxazol-Säure) finden sich an den meisten exzitatorischen Neuronen und sind dort für die weitere Übertragung von durch Glutamat als Neurotransmitter angeregte Signale zuständig.
    • Man vermutet, dass AMPA-Rezeptoren an einer Vielzahl von Erkrankungen des zentralen Nervensystems, bei denen eine übermäßige exzitatorische Signalbildung vorliegt, beteiligt ist. Zu diesen Erkrankungen zählen Epilepsie, neurodegenerative Erkrankungen, Bewegungsstörungen, Schmerzen und psychiatrische Störungen.

Pharmakokinetik

Bioverfügbarkeit (BVabs)  
Clearance (CLtot)  
Eliminationshalbwertszeit (t1/2)  
Extrarenale Eliminationsfraktion (Q0)  
Plasmaproteinbindung (PB)  
tmax  
Verteilungsvolumen (Vapp)  

Chemie

Strukturformel

Summenformel

C23H15N3O

Molekülmasse

  • 349,396

IUPAC

  •  

CAS-Nummer

  •  

Eigenschaften

Schmelzpunkt  
pKS  

Analytik

IR-Spektrum

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