f-Ionenkanal-Inhibitoren

Medizin

Symptomatische Behandlung chronisch stabiler Angina pectoris bei Erwachsenen mit koronarer Herzkrankheit und normalem Sinusrhythmus (> 60 Schläge pro Minute) sofern β-Adrenozeptor-Antagonisten nicht einsetzbar oder allein nicht ausreichend sind
Chronische Herzinsuffizienz der NYHA Klassen II bis IV mit systolischer Dysfunktion, bei Patienten mit Sinusrhythmus (≥ 75 Schläge pro Minute), in Kombination mit Standardtherapie (inkl. β-Adrenozeptor-Antagonisten)

I_f-Inhibitoren hemmen selektiv und spezifisch den durch den I_f-Kanal laufenden Ionenstrom, der als intrinsischer Schrittmacher im Herzen die spontane diastolische Depolarisation im Sinusknoten kontrolliert und so die Herzfrequenz reguliert.
- Das I steht für "Ionenstrom", der Index f für "funny", weil die Eigenschaften zum Zeitpunkt der Entdeckung im Vergleich zu bekannten Systemen so ungewöhnlich waren. Beim I_f-System handelt es sich um einen gemischten Einstrom von Na⁺ und K⁺.
Die kardialen Wirkungen treten spezifisch am Sinusknoten auf. Es gibt keinen Einfluss auf intraatriale, atrioventrikuläre (PQ-Zeit) oder intraventrikuläre Leitungszeiten. Auch die myokardiale Kontraktilität oder die ventrikuläre Repolarisation (QTc-Zeit) werden nicht beeinflusst. Hämodynamik und Blutdruck bleiben ebenso praktisch konstant.
Als Folge der Hemmung kommt es zu einer Reduktion der Herzfrequenz um wenige Schläge pro Minute. Diese Frequenzsenkung ist konzentrations- und aktivierungsabhängig ("use-dependent"), d.h. bei Vorliegen einer hohen Herzfrequenz ist die Senkung stärker ausgeprägt, als bei bereits niedriger.
Als Folge der Frequenzsenkung sinkt der Sauerstoffbedarf des Herzens und die in der nun verlängerten Diastole erfolgende Blutversorgung des Myokards wird verbessert.