Oralcephalosporine

Medizin

Cephalosporine, die nach peroraler Applikation in therapeutisch ausreichender Konzentration ins Blut gelangen.

Die Indikationen unterscheiden sich für die beiden Untergruppen, also die Substanzen mit erhöhter β-Lactamasestabilität und die ohne erhöhte β-Lactamasestabilität.

Die Bioverfügbarkeit vieler "normaler" Oralcephalosporine ist unabhängig von der Einnahme zu einer Mahlzeit oder wird durch eine solche sogar verschlechtert.
Die Ester-Prodrugs (z.B. Cefuroximaxetil) werden hingegen durch gleichzeitige Nahrungsaufnahme besser aufgenommen.

"normale" Substanzen
Ester-Prodrugs

Die Resorptionsquote der meisten zur Gruppe der Oralcephalosporine gerechneten Substanzen beträgt mindestens 40 - 60 %, womit sie auch nach peroraler Applikation therapeutische Plasmakonzentrationen erreichen.
Neben einer meist im Vergleich zu den Parenteralcephalosporinen erhöhten Lipophilität, zeigen sie auch eine erhöhte Säurestabilität.
Bei den nicht β-lactamasestabilen, älteren Oralcephalosporinen sorgt eine Aminogruppe, bei den neueren, β-lactamasestabilen andere Substituenten am α-C-Atom der 7α-Seitenkette für eine erhöhte Säurestabilität, so dass diese Mittel auch oral verfügbar sind.