Inverser Agonist
Definition
- Als inversen Agonist bezeichnet man eine Substanz, die das Gegenteil der
Wirkung eines normalen Agonisten bewirkt.
Bemerkungen
- Um die Wirkweise von inversen Agonisten zu verstehen, muss man sich
zunächst vorstellen, dass von einem Rezeptor im Grundzustand ein bestimmter
Anteil im aktivierten Zustand und der Rest im inaktivierten Zustand
vorliegt. So wird eine "Grundaktivierung" des Rezeptors erreicht.
Inverse Agonisten binden nun an die aktive Form des Rezeptors mit höherer
Affinität als an die inaktive Form und überführen so mehr aktive
Rezeptoren in inaktive, als sie inaktive aktivieren. In de Folge sinkt also
die "Grundaktivierung" ab.
- Inverse Agonisten haben also praktisch eine "negative intrinsische
Aktivität".
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