Partialagonist
Synonym
Definition
- Als Partialagonist bezeichnet man einen Agonist, die neben ihrer agonistischen
auch eine antagonistische Wirkkomponente an ihrem Rezeptor aufweisen.
Bemerkungen
- Partialagonisten besitzen sowohl agonistische als auch antagonistische
Eigenschaften und können daher nach ihrer Bindung an einen Rezeptor
dort keinen
maximal möglichen Effekt auslösen.
- Partialagonisten können sowohl an nicht aktivierte Rezeptoren binden
und sie dadurch aktivieren, als auch an bereits aktive Rezeptoren binden
und sie dadurch inaktivieren.
- Die intrinsische Aktivität eines Partialagonisten hängt somit nun
von der relativen Affinität der Substanz zum inaktiven im Vergleich zur
Affinität zum aktiven Rezeptor ab.
- Je höher die Affinität zur inaktiven Form, desto höher ist die
intrinsische Aktivität der Substanz.
- Ist die Affinität der Substanz zur inaktiven Form gleich der zur
aktiven Form, so ist die intrinsische Aktivität gleich 0, da hier
sämtliche durch den Arzneistoff ausgelösten Effekte an zuvor
inaktiven Rezeptoren, direkt durch den gleich großen gegenteiligen
Effekt an zuvor aktiven Rezeptoren antagonisiert wird. Solche
Substanzen sind also bereits Antagonisten.
- Die intrinsische Aktivität eines Partialagonisten liegt somit zwischen 0
und 1.
- Besteht keine Rezeptorreserve, sind also zur Erreichung der maximal
möglichen Gesamtwirkung alle Rezeptoren zu besetzen, kann diese nur mit
Vollagonisten erreicht werden. Eine vollständige Besetzung aller Rezeptoren
durch Partialagonisten hat in diesen Fällen stets eine geringere Wirkung
zur Folge, ihre Effektivität ist geringer.
- Bei Kombination mit Vollagonisten verringern Partialagonisten
normalerweise auch deren maximal möglichen Effekt, da sie mit den
Vollagonisten um den Rezeptor kompetitieren.
- Diese Eigenschaft hat dazu geführt, dass Partialagonisten z.T. auch
als Partialantagonisten bezeichnet werden.
|