Agonist

Synonym

  • Mimetikum

Definition

  • Bezeichnung für eine körpereigene oder körperfremde Substanz, die mit einem Rezeptor in Wechselwirkung tritt und dadurch die dem Rezeptor zugeordnete biologische Wirkung hervorruft.

Bemerkungen

  • Ein Agonist besitzt somit sowohl eine Affinität zum Rezeptor (verantwortlich für die Bindung), als auch eine intrinsische Aktivität (intrinsic activity) am Rezeptor (verantwortlich für die Auslösung der Reaktion der Zelle).
  • Der biologische Effekt des Agonisten, also das Ausmaß, der durch seine Bindung verursachten Änderung der Zellfunktion, ist davon abhängig, wie effektiv die der Rezeptoraktivierung nachgeschalteten Signaltransduktionswege ablaufen.
  • Der maximale Effekt eines Agonisten kann aus diesem Grund bereits bei der Besetzung nur weniger Rezeptoren zustande kommen.
  • Man klassifiziert Agonisten anhand ihrer Wirkung bzw. Aktivität in:
  • Die Wirksamkeit eines Agonisten lässt sich durch die EC50 charakterisieren, die Konzentration bei der 50 % des jeweiligen Maximaleffektes erreicht werden.

 

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