Agonist
Synonym
Definition
- Bezeichnung für eine körpereigene oder körperfremde Substanz, die mit
einem Rezeptor in Wechselwirkung tritt
und dadurch die dem Rezeptor zugeordnete biologische Wirkung hervorruft.
Bemerkungen
- Ein Agonist besitzt somit sowohl eine Affinität zum Rezeptor
(verantwortlich für die Bindung), als auch eine intrinsische Aktivität
(intrinsic activity) am Rezeptor (verantwortlich für die Auslösung der
Reaktion der Zelle).
- Der biologische Effekt des Agonisten, also das Ausmaß, der durch seine
Bindung verursachten Änderung der Zellfunktion, ist davon abhängig, wie
effektiv die der Rezeptoraktivierung nachgeschalteten
Signaltransduktionswege ablaufen.
- Der maximale Effekt eines Agonisten kann aus diesem Grund bereits bei der
Besetzung nur weniger Rezeptoren zustande kommen.
- Man klassifiziert Agonisten anhand ihrer Wirkung bzw. Aktivität in:
- Die Wirksamkeit eines Agonisten lässt sich durch die EC50
charakterisieren, die Konzentration bei der 50 % des jeweiligen
Maximaleffektes erreicht werden.
|