Phenoxybenzamin

Übersicht

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Medizin

Typ

• Adrenozeptor-Antagonist
  • α-Adrenozeptor-Antagonist
    • Nicht-selektiver α-Adrenozeptor-Antagonist

Indikationen

• Neurogene Blasenstörungen, denen ein erhöhter Tonus der Schließmuskulatur infolge verstärkter Stimulation von α-Adrenozeptoren zugrunde liegt.
• Hypertensive Krisen bei Phäochromozytom.

Anwendung

Dosierung

Tagesdosis

20 - 60 mg bzw. individuell

Handelsnamen

• Dibenzyran

Pharmakologie

Typ

• Adrenozeptor-Antagonist
  • α-Adrenozeptor-Antagonist
    • Nicht-selektiver α-Adrenozeptor-Antagonist

Pharmakodynamik

• Phenoxybenzamin bewirkt nach einer anfänglich nur kompetitiven Hemmung durch Ausbildung einer kovalenten Bindung eine irreversible Blockade von α-Adrenozeptoren.
• Die Wirkdauer ist lang, da die Wirkung erst durch Neubildung von α-Adrenozeptoren aufgehoben wird. Aus diesem Grund sind auch α-Adrenozeptor-Agonisten als Antidot ungeeignet.

Pharmakokinetik

HWZElimination

3 - 4 h

Toxikologie

• In Tierversuchen wurden kanzerogene Effekte beobachtet. Die Substanz stellt ein alkylierendes β-Chlorethylamin-Derivat dar.

Chemie

Strukturformel

Summenformel

C₁₈H₂₂ClNO

Molekülmasse

• 303,84

IUPAC

• (RS)-N-Benzyl-N-(2-chlorethyl)-1-methyl-2-phenoxyethylamin

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pharm@zie
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