Vernakalant

Übersicht

Medizin

Typ

Indikationen

  • Medikamentöse Kardioversion zur raschen Wiederherstellung des Sinusrhythmus des Herzens bei Erwachsenen mit akutem Vorhofflimmern

Kontraindikationen

  • Schwere Aortenklappenstenose, Hypotonie (RR <100 mmHg syst.), fortgeschrittene Herzinsuffizienz (NYHA III und IV), Bradykardie sowie einige weitere Herzerkrankungen
  • Intravenöse Anwendung von Antiarrhythmika der Klassen I und III innerhalb der letzten 4 h
  • Akuter und nicht länger als ein Monat zurückliegender Myokardinfarkt

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen

  • Geschmacksstörungen
  • Niesen 
  • Parästhesien
  • Hypotonie, Bradykardie, ventrikuläre Arrhythmie

Anwendung

Dosierung

Tagesdosis entfällt
Einzeldosis 2 - 3 mg/kg (max. 226 - 339 mg)

Anwendungshinweise

  • Initial als intravenöse Kurzinfusion über 10 min mit einer Dosierung  von 3 mg/kg Körpergewicht, jedoch maximal 339 mg. Bleibt ein normaler Sinusrhythmus über 15 min aus, so kann eine zweite Kurzinfusion mit 2 mg/kg, maximal jedoch 226 mg, folgen.

Bemerkungen

  • Vernakalant zeigte in den Zulassungsstudien keine Vorteile gegenüber Placebo bei länger bestehendem Vorhoffflimmern (> 7 Tage, bzw. > 3 Tage nach Herzoperationen).

  • Gegenüber Amiodaron war Vernakalant in der AVRO-Studie deutlich überlegen: Innerhalb von 90 min erreichten knapp 52 % der Patienten einen Sinusrhythmus, verglichen mit nur 5 % der Amiodaron-Patienten. 

  • Eine evtl. notwendige elektrische Kardioversion wird durch die Vorbehandlung mit Vernakalant nicht beeinflusst. 

Handelsnamen

  • Brinavess

Pharmakologie

Typ

Pharmakodynamik

  • Vernakalant hemmt vor allem bestimmte Natrium- und Kaliumkanäle am Herzvorhof. Dadurch verlängert es die atriale Refraktärzeit und verzögert die Überleitungsgeschwindigkeit in Abhängigkeit von der Frequenz.

Pharmakokinetik

Bioverfügbarkeit (BVabs) entfällt
Clearance (CLtot)  
Eliminationshalbwertszeit (t1/2) 2 - 3 h
Extrarenale Eliminationsfraktion (Q0)  
Plasmaproteinbindung (PB)  
tmax  
Verteilungsvolumen (Vapp)  

Geschichtliches

  • Vernakalant wurde Anfang Dezember 2010 von MSD in Deutschland unter dem Handelsnamen Brinavess® eingeführt.

Chemie

Strukturformel

Summenformel

C20H31NO4

Molekülmasse

  • 349,474

IUPAC

  •  

CAS-Nummer

  •  

Eigenschaften

Schmelzpunkt  
pKS  

Analytik

IR-Spektrum

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