M2-Rezeptor
Übersicht
Physiologie
Typ
Vorkommen
- Postganglionäre Nervenenden des parasympathischen Systems
- Herz (Sinus- und AV-Knoten)
- M2-Rezeptoren wirken als präsynaptische Autorezeptoren an
postganglionären Nervenenden. Ihre Aktivierung führt zu einer verminderten
Freisetzung von Acetylcholin im Sinne einer negativen Rückkopplung.
- Negativ chronotroper
und negativ dromotroper
Effekt am Herzen.
Wirkmechanismen
- M2-Rezeptoren vermitteln die Wirkung von Acetylcholin
am Herzen. Hier führt die Erregung des
Rezeptors über ein Gi-Protein zur Öffnung bestimmter K+-Kanäle,
besonders am Sinus- und AV-Knoten.
- Der verstärkte K+-Ausstrom führt zu einer
Hyperpolarisation bzw. einer verlangsamten diastolischen Depolarisation
und wirkt somit negativ chronotrop
und negativ dromotrop.
- Ebenfalls über das Gi-Protein, jedoch nicht nur bevorzugt am Herzen,
kommt es zu einer Hemmung der Adenylatcyclase,
damit einem Absinken der intrazellulären cAMP-Konzentration, einer
Verringerung der Aktivität der Proteinkinase
A und somit zu einem verminderten Ca2+-Einstrom in die Zelle.
- Die verringerte intrazelluläre Ca2+-Konzentration bewirkt
im Rahmen des negativen Rückkopplungsprozesses an präsynaptischen
Nervenenden eine verringerte Freisetzung von Acetylcholin in den
synaptischen Spalt.
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