σ-Rezeptor

Bislang sind zwei Untertypen des s-Rezeptors identifiziert:
- σ₁-Rezeptor
- σ₂-Rezeptor
Über die Funktion der Rezeptoren ist bislang allerdings wenig bekannt.
Der Name "Sigma-Rezeptor" ist geschichtlich bedingt. Zunächst glaubte man, dass es sich bei dem Rezeptor um einen weiteren Subtyp der Opioid-Rezeptoren handeln müsse, da die d-Stereoisomere der Opioide vom Benzomorphan-Typ zwar keine Effekte an μ, κ und δ-Rezetoren zeigten, jedoch dennoch einen hustenstillenden Effekt hatten.
Nach weiterer Forschung fand man jedoch heraus, dass σ-Rezeptor-Agonisten normalerweise völlig unterschiedliche Strukturen als Opioide aufweisen und dass auch sonst keinerlei Zusammenhang zwischen Opioid- und σ-Rezeptoren besteht. Somit beschloss man die σ-Rezeptoren als neue Rezeptorenklasse anzusehen.
Als endogener Ligand wurde Dimethyltryptamin identifiziert, der mit dem σ₁-Rezeptor interagiert. Seine Bedeutung ist jedoch noch unklar.
Sigma-Rezptoren werden mit einer Vielzahl von Effekten in Verbindung gebracht, z.T. auch daher, dass die meisten heute als an σ-Rezeptoren angreifend bekannten Substanzen (z.B. Cocain, Dextromethorphan, Fluvoxamin, Heroin, Methamphetamin) ihre Wirkungen vor allem über andere Rezeptoren entfalten und somit der Effekt der σ-Rezeptoren überdeckt werden kann. Mit der Entwicklung selektiver σ-Rezeptor-Agonisten und σ-Rezeptor-Antagonisten ist hier in der nächsten Zeit mit einer deutlichen Verbesserung der Wissenslage zu rechnen.