Opioid-Rezeptoren
Synonym
Definition
Vorkommen
- Opioid-Rezeptoren befinden sich auf Nervenzellen.
- Sie finden sich im Gehirn und im Rückenmark aber auch an den
Nervengeflechten des Magen-Darm-Traktes und der Blase.
Untertypen
- Vom Opioid-Rezeptor werden drei Untertypen unterschieden:
- μ-Rezeptoren (OP3-Rezeptor)
- μ1-Rezeptoren (MOR-1)
- Vom μ1-Rezeptor sind
bislang sieben molekularbiologisch zu differenzierende
Splice-Varianten bekannt.
- Sie werden alle durch das MOR-1-Gen codiert.
- Versuche mit Knock-out-Mäusen, denen bestimmte Exons des
MOR-1-Gens lassen den Schluss zu, dass bestimmte
Splice-Varianten des μ1-Rezeptors
für die analgetischen, andere eher für die atemdepressiven und
abhängig machenden Wirkungen verantwortlich sind.
- μ2-Rezeptoren
- κ-Rezeptoren (OP2-Rezeptor)
- κ-Rezeptoren werden für analgetische,
miotische und sedierende Wirkungen verantwortlich gemacht. Man
unterscheidet drei Subtypen:
- κ1-Rezeptoren
- κ2-Rezeptoren
- κ3-Rezeptoren
- δ-Rezeptoren (OP1-Rezeptor)
- Die Stimulation von δ-Rezeptoren soll
Analgesie, Dysphorie und Halluzinationen hervorrufen. Bekannt sind
bislang die Untertypen:
- δ1-Rezeptoren
- δ2-Rezeptoren
- Alle Typen gehören zur Klasse der G-Protein-gekoppelten
Rezeptoren.
- Bei ihrer Stimulation wird ein inhibitorisches Gi/o-Protein
freigesetzt, was zu einer Hemmung der Adenylatcyclase
führt. Die intrazelluläre cAMP-Konzentration verringert sich und bewirkt
eine vermehrte Öffnung von K+-Kanälen.
- Der erhöhte K+-Einstrom führt zu einer Hyperpolarisation der
Zellmembran.
- Dadurch wird präsynaptisch die Öffnung von spannungsabhängigen Ca2+-Kanäle
gehemmt.
- Auf den Reiz eines Aktionspotentials strömt so weniger Ca2+
in die Zelle ein, was dazu führt, das auch weniger
Neurotransmitter-enthaltende Vesikel mit der Membran verschmelzen und
ihren Inhalt in des synaptischen Spalt abgegeben.
- Dort steht folglich weniger Neurotransmitter zur Erregung von
Rezeptoren der subsynaptischen Membran zur Verfügung.
- Postsynaptisch erschwert die Hyperpolarisation die Entstehung eines neuen
fortgeleiteten Aktionspotentials, da hier die spannungsabhängigen Na+-Kanäle
schwerer zu aktivieren sind.
- Opiod-Rezeptoren hemmen also über zwei Effekte die Impulsweiterleitung im
Nervensystem.
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