Bucindolol

Übersicht

• Medizin
  • Pharmakologie
• Chemie
  • Analytik

Medizin

Typ

• (Antiarrhythmikum)
  • β-Adrenozeptor-Antagonist
• Antihypertensivum

Indikationen

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen

Anwendung

Dosierung

Tagesdosis
Einzeldosis

Bemerkungen

• Im Gegensatz zu praktisch allen anderen β-Adrenozeptor-Antagonisten senkt Bucindolol die Herzfrequenz nur in sehr geringem Umfang. 
  • Wahrscheinlich ist dies der Grund, warum Bucindolol in Studien die Mortalität, anders als andere β-Adrenozeptor-Antagonisten nicht senkte.

Handelsnamen

• keine

Pharmakologie

Typ

• Adrenozeptor-Antagonist
  • α-Adrenozeptor-Antagonist
    • α₁-Adrenozeptor-Antagonist
  • β-Adrenozeptor-Antagonist
    • Nicht-selektiver β-Adrenozeptor-Antagonist

Pharmakodynamik

Wirkungen

• Antihypertensiv, vasodilatierend
• Nur schwach negativ chronotrop

Wirkmechanismen

• Bucindolol ist ein nicht-selektiver β-Adrenozeptor-Antagonist mit zusätzlicher α₁-antagonistischer Aktivität, womit sie Carvedilol ähnelt.
  • Die K_i-Werte betragen 1,61 nmol/l für β₁-, 1,20 nmol/l für β₂- und 68,9 nmol/l für α₁-Adrenozeptoren.
• Die Substanz zeigt auch schwache antagonistische Eigenschaften an 5-HT_2A/2B-Rezeptoren.

Pharmakokinetik

Bioverfügbarkeit (BVabs)
Clearance (CLtot)
Eliminationshalbwertszeit (t1/2)
Extrarenale Eliminationsfraktion (Q0)
Plasmaproteinbindung (PB)
tmax
Verteilungsvolumen (Vapp)

Geschichtliches

• Bucindolol ist ein bereits seit mindestens Mitte der 1980er Jahre bekannt. Die Zulassung wurde zuletzt 2009 durch die FDA verweigert.

Chemie

Strukturformel

Summenformel

C₂₂H₂₅N₃O₂

Molekülmasse

• 363,453

IUPAC

• 2-[2-Hydroxy-3-[[2-(1H-indol-3-yl)-1,1-dimethylethyl]amino]propoxy]benzonitril

CAS-Nummer

• 71119-11-4

Eigenschaften

Schmelzpunkt
pKS

Analytik

IR-Spektrum

www.BDsoft.de
pharm@zie
-
Bücher zum Thema Pharmazie bei Amazon