Cinacalcet
Übersicht
Medizin
Typ
Indikationen
- Sekundärer Hyperparathyreoidismus bei Patienten mit dialysepflichtigem Nierenversagen in Verbindung mit Phosphatbindern und Vitamin
D
- Hyperkalzämie beim Nebenschilddrüsenkarzinom
- Hyperkalzämie bei primärem Hyperparathyreoidismus, bei der eine operative Entfernung der Nebenschilddrüsen angezeigt,
aber im konkreten Fall nicht möglich ist.
Unerwünschte Arzneimittelwirkungen
Anwendung
Dosierung
Handelsnamen
Pharmakologie
Typ
Pharmakodynamik
Wirkmechanismen
- Cinacalcet ist ein allosterischer Modulator des calciumsensitiven Rezeptors.
Die Substanz bindet außerhalb des aktiven Zentrums und führt durch Ihre
Bindung zu einer Konformationsänderung des aktiven Zentrums, das nun eine
veränderte Affinität zum Substrat aufweist. Die Empfindlichkeit des Rezeptors für Calcium
wird erhöht, nachfolgend die Freisetzung von Parathormon vermindert.
- Die Wirkung von Cinacalcet auf den calciumsensitiven Rezeptor der Nebenschilddrüse ist etwa 100mal stärker
ausgeprägt als die Wirkung auf calciumsensitive Rezeptoren.
Pharmakokinetik
| Bioverfügbarkeit (BVabs) |
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| Clearance (CLtot) |
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| Eliminationshalbwertszeit (t1/2) |
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| Extrarenale Eliminationsfraktion (Q0) |
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| Plasmaproteinbindung (PB) |
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| tmax |
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| Verteilungsvolumen (Vapp) |
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Chemie
Strukturformel
Summenformel
C22H22F3N
Molekülmasse
IUPAC
- (R)-N-[1-(1-Naphthyl)ethyl]-3-[3-(trifluormethyl)phenyl]propan-1-amin
Eigenschaften
Analytik
IR-Spektrum
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