Iclaprim

Übersicht

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  • Pharmakologie
• Chemie
  • Analytik

Medizin

Typ

• Antibiotikum
  • DHF-Reduktasehemmer

Indikationen

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen

Anwendung

Dosierung

Tagesdosis
Einzeldosis

Handelsnamen

Pharmakologie

Typ

• Antibiotikum
  • DHF-Reduktasehemmer

Pharmakodynamik

Wirktyp

• Bakterizid
  • Ein postantibiotischer Effekt über 2 - 3 h nach einer Einzeldosis ist vorhanden.

Wirkmechanismus

• Iclaprim hemmt die bakterielle Dihydrofolsäurereduktase. Aufgrund der gegenüber Trimethoprim deutlich gesteigerten Hydrophobizität (Chromen- statt Methoxyphenyl-Struktur) ist die Affinität zum Enzym deutlich höher, was die Substanz auch bei gegenüber Trimethoprim resistenten Bakterien einsetzbar macht.

Pharmakokinetik

Bioverfügbarkeit (BVabs)	ca. 40 %
Clearance (CLtot)
Eliminationshalbwertszeit (t1/2)	ca. 3 h
Extrarenale Eliminationsfraktion (Q0)
Plasmaproteinbindung (PB)
tmax
Verteilungsvolumen (Vapp)

Distribution

• In Studien war die Konzentration der Substanz im Flüssigkeitssaum der Alveolen, der Bronchialmukosa und alveolären Makrophagen deutlich höher als im Plasma.

Metabolisierung

• Iclaprim wird durch Enzyme des Cytochrom-P450-Systems nahezu vollständig metabolisiert. Die Phase-I-Produkte werden anschließend glucuronidiert.

Exkretion

• Etwa zwei Drittel der resorbierten Dosis werden renal, der Rest biliär ausgeschieden.

Chemie

Strukturformel

Summenformel

C₁₉H₂₂N₄O₃

Molekülmasse

• 354,403

IUPAC

• (RS)-5-[(2-Cyclopropyl-7,8-dimethoxy-2H-chromen-5-yl)methyl]pyrimidin-2,4-diamin

CAS-Nummer

• 192314-93-5

Eigenschaften

Schmelzpunkt
pKS

Analytik

IR-Spektrum

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