Prucaloprid

Übersicht

• Medizin
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• Chemie
  • Analytik

Medizin

Typ

• Selektiver 5-HT₄-Rezeptor-Agonist (mit enterokinetischer Aktivität)

Indikationen

• Chronische Obstipation bei Frauen, bei denen mit anderen Laxantien kein ausreichender Therapieerfolg erzielt werden konnte

Kontraindikationen

• Dialysepflichtige Niereninsuffizienz
• Darmperforation, Darmobstruktion, Colitis ulcerosa, Morbus Crohn, toxisches Megakolon, Megarektum

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen

• Kopfschmerzen
• Bauchschmerzen, Übelkeit, Diarrhoe

Anwendung

Dosierung

Tagesdosis	1 - 2 mg
Einzeldosis	1 - 2 mg

Dosierungshinweise

• Die normale empfohlene Dosierung liegt bei 2 mg/d. Frauen über 65 Jahren sollten mit 1 mg/d beginnen, können jedoch bei unzureichender Wirkung auch auf 2 mg/d eingestellt werden.

Anwendungshinweise

• Die Einnahme erfolgt einmal täglich, unabhängig von Mahlzeiten oder Tageszeit.

Bemerkungen

• Prucaloprid scheint, anders als Cisaprid, keine kardiovaskulären Nebenwirkungen zu haben. Dennoch sollte die Substanz nur mit Vorsicht bei Patienten angewendet werden, die mit Arzneistoffen, die das QT-Intervall verlängern, behandelt werden.

Handelsnamen

• Resolor

Pharmakologie

Typ

• Selektiver 5-HT₄-Rezeptor-Agonist (mit enterokinetischer Aktivität)

Pharmakodynamik

Wirkmechanismen

• Prucaloprid wirkt als Agonist an 5-HT₄-Rezeptoren und löst darüber im Dickdarm den physiologischen peristaltischen Reflex aus, wodurch die Darmpassage beschleunigt und somit auch die Darmentleerung gefördert wird.

Pharmakokinetik

Bioverfügbarkeit (BVabs)
Clearance (CLtot)	ca. 317 ml/min
Eliminationshalbwertszeit (t1/2)	24 - 30 h
Extrarenale Eliminationsfraktion (Q0)
Plasmaproteinbindung (PB)
tmax	2 - 3 h
Verteilungsvolumen (Vapp)

Metabolisierung

• Prucaloprid wird nur in geringerem Ausmaß metabolisiert.

Exkretion

• Etwa 60 % der resorbierten Substanz werden unverändert mit dem Urin ausgeschieden. Mindestens 6 % finden sich unverändert in den Fäzes.

Geschichtliches

• Prucaloprid wurde 2010 in Deutschland von Movetis unter dem Handelsnamen Resolor^® eingeführt.

Chemie

Strukturformel

Summenformel

C₁₈H₂₆ClN₃O₃

Molekülmasse

• 367,870

IUPAC

• 4-Amino-5-chlor-N-[1-(3-methoxypropyl)piperidin-4-yl]-2,3-dihydro-1-benzofuran-7-carboxamid

CAS-Nummer

• 179474-81-8

Eigenschaften

Schmelzpunkt
pKS

Analytik

IR-Spektrum

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