Rotigotin

Übersicht

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• Chemie
  • Analytik

Medizin

Typ

• Antiparkinsonmittel
  • Dopamin-Rezeptor-Agonist

Indikationen

• Morbus Parkinson
• Idiopathisches Restless-Legs-Syndrom

Kontraindikationen

• Schwangerschaft, Stillzeit

Arzneimittelinteraktionen

• Dopaminantagonisten (z.B. viele Neuroleptika)
  • Gegenseitige Abschwächung der Wirkung
• Sedierende Substanzen
  • Gegenseitige Verstärkung der sedierenden Wirkungen

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen

• Übelkeit, Erbrechen
• Schwindel, Schläfrigkeit
• Husten

Anwendung

Dosierung

Tagesdosis	1 - 16 mg
Einzeldosis	siehe Text

Dosierungshinweise

• Die Therapie sollte ausschleichend beendet werden.

Anwendungshinweise

• Rotigotin wird per transdermalem therapeutischen System appliziert, wobei ein Pflaster für 24 h am Patienten verbleiben soll.

Handelsnamen

• Neupro

Pharmakologie

Typ

• Dopamin-Rezeptor-Agonist

Pharmakodynamik

Wirkmechanismus

• Rotigotin wirk als Agonist an Dopamin-Rezeptoren. Dabei werden D₁-, D₂- und D₃-Rezeptoren besetzt.

Pharmakokinetik

Bioverfügbarkeit (BVabs)	(transdermal) ca. 37 %
Clearance (CLtot)
Eliminationshalbwertszeit (t1/2)
Extrarenale Eliminationsfraktion (Q0)
Plasmaproteinbindung (PB)	ca. 92 %
tmax
Verteilungsvolumen (Vapp)	ca. 84 L/kg

Metabolisierung

• Rotigotin wird unter anderem N-desalkyliert, was durch Isoenzyme des Cytochrom-P450-Systems katalysiert wird. Die entstehenden N-Desalkylmetaboliten sind pharmakologisch inaktiv.
• Die Hauptmetaboliten sind Sulfate und Glucuronide, die direkt oder aus den N-Desalkylmetaboliten gebildet werden.

Chemie

Strukturformel

Summenformel

C₁₉H₂₅NOS

Molekülmasse

• 315,47

IUPAC

• (-)-(S)-6-[Propyl(2-thiophen-2-ylethyl)amino]-5,6,7,8-tetrahydronaphthalen- 1-ol

CAS-Nummer

• 99755-59-6

Eigenschaften

Schmelzpunkt
pKS

Analytik

IR-Spektrum

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