Neuroleptika

Synonyme

  • Antipsychotika, Major Tranquilizer, Neuroplegika, Psycholeptika

Übersicht

Medizin

Typ

Definition

Indikationen

Allgemein

  • Angst- und Spannungszustände
    • Neuroleptika werden hierbei in einer Dosierung unterhalb der neuroleptischen Schwelle eingesetzt.
    • Aufgrund der zu erwartenden Nebenwirkungen sollte hier jedoch besser auf Tranquilizer wie Benzodiazepine ausgewichen werden, bei denen jedoch ihr Abhängigkeitspotential zu beachten ist.
  • Narkoseprämedikation, Neuroleptanalgesie
  • Übelkeit, Erbrechen
  • Alkoholentzugssyndrom

Schwache Neuroleptika

  • Psychomotorische Erregtheit, ängstliche Agitiertheit

Mittelstarke Neuroleptika

Starke und sehr starke Neuroleptika

Kontraindikationen

Absolute Kontraindikationen

  • Vergiftungen mit zentral dämpfenden Pharmaka oder Ethanol.

Relative Kontraindikationen

Arzneimittelinteraktionen

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen

Bemerkungen

  • Teilweise werden 

Pharmakologie

Einteilung

  • Nach diversen medizinischen und pharmakologischen Gesichtspunkten erfolgt häufig eine Einteilung in:
  • Diese Einteilung lässt sich weder an bestimmten chemischen Substanzklassen festmachen, noch an bestimmten pharmakologischen Eigenschaften. Auch eine auf therapeutischen Effekten beruhende Abgrenzung ist schwierig.

Anwendung

Dosierung

  • Die Dosierung erfolgt individuell.
  • Bei längerer Behandlung, vor allem mit starken und sehr starken Neuroleptika, kann die Ansprechbarkeit auf das Neuroleptikum zunehmen; die Schwellendosis sinkt.
    • Bei klassischen Neuroleptika (tricyclische Neuroleptika, Butyrophenone, Diphenylbutylpiperidine) entspricht die Schwellendosis nicht nur der Dosis, die für das Auftreten eines über eine Sedierung hinausgehenden, antipsychotischen Effekts notwendig ist, sondern auch der Dosis, bei der erste Veränderungen der Feinmotorik, z.B. der Handschrift erkennbar werden.
  • In einem solchen Fall ist eine Dosisreduktion zur Vermeidung stärkerer extrapyramidaler Nebenwirkungen erforderlich.

Pharmakodynamik

Wirkungen

  • Antipsychotisch
    • Neuroleptika dämpfen psychomotorische Erregungszustände und verringern affektive Spannungen, Angst und Trugwahrnehmungen.
    • Dem Patienten ermöglicht dies eine Distanzierung von seiner Psychose, die er nun selbst als krankhaft erkennen kann.
    • Die Dauer eines psychotischen Schubs kann durch die Gabe von Neuroleptika meist nicht wesentlich verkürzt werden, allerdings wird der Zustand für den Patienten vielfach weniger quälend. Die Betreuung bzw. der Umgang mit dem Patienten wird erleichtert.
    • Neuroleptika wirken außerdem rezidivprophylaktisch.
  • Sedierung, vegetative Dämpfung
    • Die Ausprägung der sedierenden und zentral dämpfenden Wirkungen sind stark unterschiedlich.
  • Allgemein sinkt mit steigender neuroleptischer Potenz die vegetative und sedierende Wirkung, während die antipsychotische und extrapyramidale Wirkung ansteigt.

Wirkmechanismen

  • Der genaue Wirkmechanismus der Neuroleptika ist noch weitgehend unklar.
    • Das als Neuroleptikum obsolete Reserpin führte über eine Aufhebung der Speicherfähigkeit für Monoamine zu einer Verarmung der neuronalen Speichervesikel mit diesen Neurotransmittern.
  • Die heute verwendeten Neuroleptika wirken hingegen über eine Blockade prä- und postsynaptischer Dopamin-Rezeptoren.
  • Klassische Neuroleptika vom Typ der tricyclischen Neuroleptika blockieren D1- und D2-Rezeptoren etwa gleich stark.
  • Butyrophenone und Diphenylbutylpiperidine zeigen eine vorrangige Blockade von D2-Rezeptoren.
  • Bei den sogenannten "atypischen Neuroleptika" treten verschiedene Effekte auf:
    • Bei Risperidon überwiegend eine Blockade von D2-Rezeptoren.
    • Bei Sulpirid eine ausschließliche Blockade von D2-Rezeptoren.
    • Bei Clozapin eine nur geringe Affinität zu D2-Rezeptoren, dafür ist die Affinität zu D4-Rezeptoren sehr ausgeprägt.
      • D4-Rezeptoren werden bei Schizophrenien teilweise besonders stark exprimiert.
  • Neben der Hemmung von Dopamin-Rezeptoren zeigen die meisten Neuroleptika auch - unterschiedlich stark ausgeprägte - antagonistische Wirkungen an α1-, 5-HT2-, M- und H1-Rezeptoren.

Bemerkungen

  • Bezogen auf die Wirkstärke von Chlorpromazin werden Neuroleptika in schwache, mittelstarke, starke und sehr starke Neuroleptika eingeteilt.
Substanz Neuroleptische Potenz
Schwache Neuroleptika
Perazin 0,5
Promazin 0,5
Sulpirid 0,5
Thioridazin 0,5
Chlorprothixen 0,66
Levomepromazin 0,66
Prothipendyl 0,66
Mittelstarke Neuroleptika
Chlorpromazin 1
Clopenthixol 2 - 3
Triflupromazin 4
Starke Neuroleptika
Perphenazin 10
Trifluoperazin 10 - 20
Sehr starke Neuroleptika
Pimozid 20 - 50
Reserpin 20 - 50
Fluphenazin 50
Haloperidol 50
Risperidon 50
Trifluperidol 200
Benperidol 400

Intoxikation

Symptome

Therapie

Chemie

Substanzklassen

Beispiele

Substanzen

"Atypische Neuroleptika"

"Klassische (typische) Neuroleptika"

 

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