Risperidon

Übersicht

• Medizin
  • Pharmakologie
• Chemie

Medizin

Typ

• Psychopharmakon
  • Neuroleptikum / "Atypisches Neuroleptikum"

Kontraindikationen

Absolute Kontraindikationen

• Hyperprolaktinämie

Relative Kontraindikationen

• Leber- und Niereninsuffizienz
• Morbus Parkinson
• Prolaktinom
• Schwere Herz-Kreislauf-Erkrankungen

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen

Häufig

• Schlaflosigkeit
• Angstzustände
• Kopfschmerzen

Ohne Angabe der Häufigkeit

• Extrapyramidale Nebenwirkungen
  • Die Häufigkeit für das Auftreten dieser Nebenwirkungen wird bei normaler Dosierung als relativ selten angegeben, steigt mit zunehmender Dosierung jedoch annähernd auf das Niveau der Butyrophenone.
• Somnolenz
• Gastrointestinale Beschwerden
• Sexuelle Störungen
• Orthostatische Dysregulation

Anwendung

Dosierung

Tagesdosis	4 - 6 mg
Einzeldosis

Handelsnamen

• Risperdal

Pharmakologie

Typ

• Psychopharmakon
  • Neuroleptikum
    • 5-HT_2A-Antagonist

Pharmakodynamik

Wirkmechanismen

• Risperidon ist ein potenter 5-HT_2A-Rezeptor-Antagonist. Seine Affinität zu D₂-Rezeptoren, die es ebenfalls blockiert, ist etwa drei- bis zehnfach niedriger.
• Die Substanz wirkt außerdem antagonistisch an α₁- und α₂-Adrenozeptoren, sowie H₁-Rezeptoren.
  • M-Rezeptoren werden nicht beeinflusst.

Pharmakokinetik

Bioverfügbarkeit (BVabs)	(MS) 60 % (ML) 80 %
Clearance (CLtot)	(MS) 380 ml/min (ML) 80 ml/min
Eliminationshalbwertszeit (t1/2)	(MS) ca. 3 h (ML) ca. 20 h (aktiver Metabolit) 24 h
Extrarenale Eliminationsfraktion (Q0)	(MS) 0,95 (ML) 0,8 (aktiver Metabolit) 0,1
Plasmaproteinbindung (PB)	90 %
Verteilungsvolumen (Vapp)	1,1 L/kg

M_S = schnelle Metabolisierer, M_L = langsame Metabolisierer

Resorption

• Risperidon wird nach oraler Gabe rasch resorbiert.
  • Das Ausmaß der Bioverfügbarkeit ist wesentlich von der Aktivität des Cytochrom-P450-Isoenzyms CYP2D6 abhängig. Sogenannte "langsame Metabolisierer" erreichen ca. 80 %, sogenannte "schnelle Metabolisierer" nur 65 %.

Metabolisierung

• Risperidon wird vor allem durch CYP2D6 metabolisiert. Der dabei unter anderem entstehende Metabolit 9-Hydroxy-Risperidon ist ebenfalls pharmakologisch wirksam, weist jedoch eine mit etwa 24 h deutlich längere Eliminationshalbwertszeit auf.

Exkretion

• Die Ausscheidung erfolgt vorwiegend renal.

Chemie

Strukturformel

Summenformel

C₂₃H₂₇FN₄O₂

Molekülmasse

• 410,50

IUPAC

• 3-{2-[4-(6-Fluor-1,2-benzisoxazol-3-yl)piperidino]ethyl}-6,7,8,9-tetrahydro-2-methyl-4H-pyridol[1,2-a]pyrimidin-4-on

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