Bioverfügbarkeit

Die Bioverfügbarkeit umfasst das Ausmaß und die Geschwindigkeit, mit denen ein Wirkstoff aus einer Zubereitung resorbiert wird und am Ort der Wirkung vorliegt.

Bezüglich des Ausmaßes des am Ort der Wirkung vorliegenden Wirkstoffs unterscheidet man:
- Absolute Bioverfügbarkeit
- Relative Bioverfügbarkeit
Beide Angaben der Bioverfügbarkeit beziehen sich auf eine bestimmte Zubereitung eines Arzneimittels.
Neben der Resorption, spielt für die biologische Verfügbarkeit eins Arzneimittels auch die initiale Metabolisierung (vgl. First-Pass-Effekt) eine Rolle.
Da die Verhältnisse am eigentlichen Wirkort im allgemeinen nicht zugänglich sind, werden zur Beurteilung der Bioverfügbarkeit stellvertretend die Wirkstoffkonzentrationen in besser zugänglichen Kompartimenten gemessen.
- Die Bestimmung der Bioverfügbarkeit erfolgt so meist durch kumulative Messung einzelner Konzentration im Blut zu bestimmten Zeitpunkten. Messungen im Harn sind ebenfalls üblich.
Aus den ermittelten Einzelwerten lassen sich Konzentrationsverlaufskurven erstellen.
Als Messgröße für das Ausmaß der Bioverfügbarkeit wird die Fläche unter dieser Konzentrationsverlaufskurve, die sogenannte "Area Under the Curve" (AUC), im zentralen Kompartiment verwendet.

Zur Beurteilung der Geschwindigkeitskomponente der Bioverfügbarkeit werden die maximal erreichbare Konzentration (c_max) sowie die Zeit bis deren Erreichen (t_max) jeweils nach einer Einmalapplikation des Arzneimittels herangezogen.

Neue Arzneimittel mit dem selben Wirkstoff, wie ein bereits im Markt befindliches Präparat, sind auf Bioäquivalenz mit diesem als Referenz-Präparat zu untersuchen.
- Zur Einhaltung der Bioäquivalenz wird gefordert, dass sich die statistischen Konfidenzintervalle der AUC-, c_max- und t_max-Werte für das neue Präparat vollständig in einem Intervall von +/- 20 % um den jeweiligen Referenzwert des Vergleichspräparates befinden.
Generell sind stets eine hohe Bioverfügbarkeit und eine geringe interindividuelle Streuung der Bioverfügbarkeit wünschenswert.