Resorption
Synonym
Definition
- Die Resorption beschreibt die Aufnahme eines Arzneistoffs
durch biologische Membranen, wie z.B. Magen-Darm-Schleimhaut, Muskelgewebe
etc., in die Blutbahn oder das Lymphsystem.
Bemerkungen
Bemerkungen zum Begriff selbst
- Auch im deutschen Sprachgebrauch setzt sich zunehmend der Begriff
Absorption durch.
- Dies ist insofern abzulehnen, da so Verwechslungen mit dem physikalischen
Begriff der Absorption,
der einen völlig anderen Prozess beschreibt, auftreten können.
- Aus diesem Grund wird hier der Begriff der Resorption verwendet.
Resorptionsmechanismen
- Die Aufnahme des Arzneistoffs durch
eine Biomembran kann grundsätzlich über eine oder mehrere der folgenden
Transportmöglichkeiten geschehen:
- Passive
Diffusion
- Der Stofftransport erfolgt in Richtung eines
Konzentrationsgefälles nach dem 1.
Fickschen Gesetz
- Erleichterte Diffusion
- Ohne Energieverbrauch in Richtung eines Konzentrationsgradienten
mit Hilfe von Carrier-Proteinen
- Aktiver Transport
- Mit Energieverbrauch als aktiver Transport gegen ein
Konzentrationsgefälle mit Hilfe von Carrier-Proteinen
- Aktive Transportvorgänge können gesättigt werden und sind
strukturspezifisch. Sie können außerdem kompetitiv oder nicht kompetitiv
gehemmt werden.
- Vesikulärer Transport
- Zu Bedenken ist, dass die Notwendigkeit der Überwindung von Biomembranen für praktisch
alle Applikationswege gilt.
- Auch bei z.B. intravenöser Applikation muss der Wirkstoff meist noch
Biomembranen überwinden um an den eigentlichen Wirkort zu gelangen. Die meisten Arzneimittel werden
jedoch nicht direkt in Blut
oder Lymphe injiziert, sondern müssen durch weitere Membranen
erst dorthin gelangen.
- Die wichtigsten Resorptionsorte für diese Arzneimittel sind:
- Für die Entwicklung optimal zu resorbierender Arzneiformen
sind Kenntnisse der anatomischen und physiologischen Eigenschaften dieser
Orte unbedingt erforderlich.
Resorptionsgeschwindigkeit
- Die Resorptionsgeschwindigkeit ist anhängig von verschiedenen Faktoren.
Dazu gehören:
- Physikalisch-chemische Eigenschaften des Arzneistoffs
- Eigenschaften der Membran
- Fläche (Oberflächenstruktur)
- Dicke
- Durchlässigkeit (Aufbau)
- Eigenschaften des Auflösungsmediums (GI-Flüssigkeit, Gewebeflüssigkeit)
- Physiologische Faktoren im GIT
- Unstirred layer
- Efflux-System (z.B.
P-Glykoprotein)
- Intestinaler Metabolismus (z.B. Abbau durch CYP3A4)
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