Absolute Bioverfügbarkeit
Definition
- Der Anteil des Wirkstoffs, der nach der (nicht intravenösen) Applikation,
verglichen mit einer intravenös gegebenen gleich großen Dosis, das
Zentralkompartiment unverändert erreicht.
Bemerkungen
- Die absolute Bioverfügbarkeit einer intravenösen Applikation wird
definitionsgemäß gleich
100 % gesetzt, andere Applikationsformen erreichen nur geringere Werte.
- Eine verminderte absolute Bioverfügbarkeit kann wirkstoffspezifische,
z.B. First-Pass-Effekt und zubereitungsspezifische Gründe, z.B.
unvollständige Wirkstofffreisetzung, haben. Letztere sind jedoch eher in
den Bereich der die relative
Bioverfügbarkeit beeinflussenden Faktoren einzuordnen.
- Pathologische Veränderungen der Wirkstoffaufnahme bleiben bei der
Ermittlung der absoluten Bioverfügbarkeit unberücksichtigt.
Beeinflussende Faktoren
- Die absolute Bioverfügbarkeit eines Arzneistoffs ist von einer Vielzahl
von Faktoren abhängig. Im Folgenden sind einige Eigenschaften aufgeführt, die
dazu führen können, dass die absolute Bioverfügbarkeit eines Arzneistoffs
zu einem Problem werden kann.
Pharmakodynamische Eigenschaften
Pharmakokinetische Eigenschaften
Physikalisch-chemische Eigenschaften
- Geringe Löslichkeit
- Geringe Lösungsgeschwindigkeit
- Schlechte Benetzbarkeit
- Instabilität im GIT
- Metastabile Modifikationen
- Stereoisomerie
- Kristallmodifikation
Beispiele
| 46 - 68 |
| 15 - 50 |
| 3 - 15 |
| 85 - 99 |
| < 10 |
| 50 - 75 |
| 100 |
| 90 - 100 |
| 55 - 80 |
| 30 - 65 |
| 47 - 58 |
| ca. 28 |
| 25 - 45 |
| 90 - 100 |
| ca. 50 |
| 30 - 70 |
| 60 - 80 |
| 15 - 30 |
| 2 - 54 |
| 65 - 100 |
| 10 - 33 |
|