Lidocain
Übersicht
Medizin
Typ
- Antiarrhythmikum
- Lokalanästhetikum
- Aminoamid
Indikationen
- Infiltrationsanästhesie
- Leitungsanästhesie
Kontraindikationen
- AV-Block, Kammerrhythmus, Schenkelblock, dekompensierte Herzinsuffizienz
Unerwünschte Arzneimittelwirkungen
- Herzinsuffizienz
- Herzrhythmusstörungen (Sinusarrest, Bradykardie, AV-Block [2. - 3. Grades])
- Weitere Symptome sind als Zeichen einer Überdosierung angegeben
Anwendung
Dosierung
individuell
Handelsnamen
- Gelicain, Heweneural, Licain, Lidocain [...], Xylocain, Xylocitin, ...
Pharmakologie
Pharmakodynamik
Wirkeintritt (i.v.) 1 - 2 min Wirkdauer (i.v.) 15 - 20 min
Wirkungsmechanismen
- Lidocain hemmt den Natrium-Einstroms während der Depolarisation, die Durchlässigkeit der Zellmembran gegenüber Natrium- und Kalium-Ionen in der Diastole, die Freisetzung von Noradrenalin und die ventrikuläre Schrittmacheraktivität.
Pharmakokinetik
Bioverfügbarkeit (BVabs) 22 - 46 %
Ø 35 %Clearance (CLtot) 650 ml/min Eliminationshalbwertszeit (t1/2) (i.v.) ca. 42 min
(s.c.) 1,5 - 1,8 hExtrarenale Eliminationsfraktion (Q0) 0,95 Plasmaproteinbindung (PB) 77 %
(andere Quelle) 70 %Verteilungsvolumen (Vapp) 1,1 L/kg
Metabolisierung
Intoxikation
Symptome
Frühe Zeichen einer Überdosierung
- Benommenheit, Schwindel
- Übelkeit, Erbrechen
- Kopfschmerzen
- taube Zunge
- Ohrgeräusche
Späte Zeichen einer Überdosierung
- Tremor
- Krämpfe
- Koma
- Atemstillstand
Notfallmedizin
Indikation
- Arrhythmien
- Ventrikuläre Extrasystolen
- Kammerarrhythmien (auch aufgrund von Intoxikationen, z.B. mit Herzglykosiden, tricyclischen Antidepressiva)
- Kammerflimmern unter Reanimation
- Prophylaxe des Kammerflimmerns
- Lokalanästhesie
Handelsform
Ampulle (5 ml) 100 mg
Anwendung
Dosierung
- Arrhythmien
- i.v. Bolus 100 mg bei 70 kg KG (1,5 mg/kg KG), ggf. Nachinjektion nach 5 - 10 min von 0,5 mg/kg KG. Maximaldosis: 3 mg/kg KG
- e.t. 300 mg bei 70 kg
- Perfusor: 1000 mg mit NaCl auf 50 ml: 4 - 10 ml/h bei 70 kg KG (20 - 50 µg/kg)
- Lokalanästhesie
- Bis zu 40 ml in einer 1 %igen Lösung
Achtung
- Dosierung stets nach Normalgewicht, nicht nach tatsächlichem Gewicht
- Verlängerte Halbwertszeit nach Schockzuständen
Chemie
Strukturformel
Summenformel
C14H22N2O
Molekülmasse
- 234,337
IUPAC
- 2-Diethylamino-2',6'-dimethylacetatanilid
CAS-Nummer
- 137-58-6
Eigenschaften
Schmelzpunkt 66 - 69 °C
(andere Quelle) 68,5 °CSiedepunkt 181 °C Löslichkeit (H2O) 4,100 mg/ml log P 2,478 pKS 7,9
(andere Quelle) 8,01
Sonstige Eigenschaften
- Weißes oder schwach gelbes, kristallines Pulver von charakteristischem Geruch.
- Schwer löslich in Wasser, leicht löslich in Aceton (1:3), Diehtylether (1:1) und Ethanol (1:2).
Bemerkungen
- Das Amid ist sehr stabil und kann praktisch nicht gespalten werden, da die beiden Methylgruppen es sterisch abschirmen.
Analytik
Stas-Otto-Gang
Identität
- Chen-Kao-Reaktion (blau)
- Froehdes Reagens (orange-schwarz)
- Konzentrierte Salpetersäure (nach 5 min hellgelb)
- Mandelins Reagens (bräunlich)
- Marquis Reagens (rosa, nach 5 min rot)
- Vitali-Morin-Reaktion (grün)
IR-Spektrum
Massenspektrum
NMR-Spektrum
-
400 MHz in CDCl3
Sicherheit
Gefahrstoffklasse
Xn
-
Siehe auch: