Lokalanästhetika

Medizin

Gruppe von Arzneistoffen, die eine örtlich begrenzte, reversible, teilweise oder vollständige Blockade der Erregungsleitung der Nervenfasern bewirken.

Die zwei wichtigsten Substanzgruppen, die Aminoester und die Aminoamide, leiten sich vom natürlichen Alkaloid Cocain ab.
Die Lokalanästhetika des Estertyps werden durch Cholinesterasen des Blutplasmas (Pseudocholinesterase), die vom Amidtyp in der Leber metabolisiert.
In Abhängigkeit von u.a. der Lipidlöslichkeit werden Lokalanästhetika mit kurzer (30 - 60 min, z.B. Procain), mittlerer (60 - 120 min, z.B. Lidocain) und langer Wirkungsdauer (bis 400 min, z.B. Bupivacain) unterschieden.
Zur Verlängerung der Wirkungsdauer werden Handelspräparaten oft Vasokonstriktoren, v.a. Epinephrin, zugesetzt. Diese Präparate dürfen wegen der Gefahr von Gangrän nicht in Endarteriengebieten wie Fingern oder Zehen eingesetzt werden.

Als Folge von systemischer Resorption kann es zu zentraler Erregung bis hin zu epileptiformen Krämpfen kommen.
Hemmende Wirkungen können am Herzen (bis zum Herzstillstand) und am bulbären Atemzentrum (bis zur Atemlähmung) auftreten.
Allergische Reaktionen werden häufiger bei Lokalanästhetika vom Typ der Aminoester, als bei den Aminoamiden beobachtet.

Nach Löfgren lässt sich für Lokalanästhetika eine allgemeine Struktur feststellen:
- Ein meist basischer, hydrophiler Rest
- Eine meist elektronegative Zwischenkette
- Ein lipophiler, meist aromatischer Rest
Diese Strukturen sind bei den Lokalanästhetika vom Aminoester- und Aminoamid-Typ gut zu erkennen. Bei anderen lokalanästhetisch wirksamen Verbindungen, z.B. Benzylalkohol oder Chlorobutanol, ist dies schon schwieriger, aber dennoch möglich.