Membranstabilisierende Antiarrhythmika

Synonym

• Klasse-I-Antiarrhythmika

Übersicht

• Medizin
  • Pharmakologie

Medizin

Typ

• Antiarrhythmika

Indikationen

• Tachykarde Herzrhythmusstörungen

Untertypen

• Die Klasse der membranstabilisierenden Antiarrhythmika wird in die drei Unterklassen IA, IB und IC aufgeteilt, die sich hinsichtlich ihrer Beeinflussung von Aktionspotential und Refraktärzeit unterscheiden: 
  • Klasse-IA-Antiarrhythmika
    • Verlängern das Aktionspotential
  • Klasse-IB-Antiarrhythmika
    • Verkürzen das Aktionspotential
  • Klasse-IC-Antiarrhythmika
    • Ohne Einfluss auf das Aktionspotential

Pharmakologie

Pharmakodynamik

Wirkmechanismen

• Allgemein wirken membranstabilisierende Antiarrhythmika über eine Blockade schneller, spannungsabhängiger Na⁺-Kanäle.
• Sie vermindern so die Neigung der Na⁺-Kanäle sich auf eine elektrische Erregung hin zu öffnen und eine Aktionspotential auszulösen bzw. weiterzuleiten.
  • Das Membranpotential der Zelle bleibt also eher beim Ruhepotential; es wird "stabilisiert".
• Während die Auslösung eines Aktionspotentials weiterhin eine Alles-oder-Nichts-Antwort bleibt, ist die Geschwindigkeit der Depolarisation stets vermindert.
  • Kommt es also, trotz der allgemeinen Erschwerung der Auslösung eines Aktionspotentials, zu einem solchen, so ändert sich das Membranpotential der Zelle nun nicht so schnell, wie ohne Antiarrhythmikum. Da Depolarisationsgeschwindigkeit jedoch für die Erregungsweiterleitung maßgeblich ist, wird diese nun verzögert.
  • Teilweise wird auch die Refraktärphase verlängert, was die Gefahr vorzeitiger erneuter Erregungen verringert.
• Die erschwerte Auslösung eines Aktionspotentials und die verlangsamte Erregungsweiterleitung wirken sich bei vielen tachykarden Herzrhythmusstörungen positiv aus. Sie können aber auch zur Entstehung neuer Arrhythmien beitragen.
• Problematisch ist, dass die Substanzen dieser Klasse nicht besonders selektiv wirken und zudem ihr Wirkort nicht besonders spezifisch ist.
  • So blockieren sie nicht nur Na⁺-Kanäle, sondern auch K⁺- und Ca²⁺-Kanäle, was z.B. zu einer Verlängerung des QT-Intervalls führen kann.
  • Da der spannungsabhängige Na⁺-Kanal nicht nur im Herzen vorkommt, zeigen die Substanzen auch Wirkungen an Nervenzellen.
    • Dies erklärt auch, warum viele der Antiarrhythmika dieser Klasse auch als Lokalanästhetika eingesetzt werden können oder sie zumindest zentralnervöse Nebenwirkungen zeigen.
• Ihre Wirkung auch an anderen Kationen-Kanälen führt auch zu einer Veränderung der Repolarisationsphase.

Beispiele

Substanzen

• Ajmalin
• Chinidin
• Disopyramid
• Flecainid
• Lidocain
• Mexiletin
• Phenytoin
• Prajmalium
• Procainamid
• Propafenon
• Tocainid

• Siehe auch:

  • Antiarrhythmika

www.BDsoft.de
pharm@zie
-
Bücher zum Thema Pharmazie bei Amazon