Procainamid
Übersicht
Medizin
Typ
Indikationen
- Lebensbedrohliche ventrikuläre und supraventrikuläre Herzrhythmusstörungen
- Cimetidin
- Cimetidin hemmt die aktive tubuläre Sekretion von Procainamid und
seinem aktivem Metaboliten um bis zu 40 %.
- Exantheme, Urtikaria
- Myalgien
- Fieber
- Agranulozytose
- Systemischer Lupus erythematodes
- Insbesondere bei "langsamen Acetylierern"
- Herzrhythmusstörungen, v.a. Torsade de pointes
Anwendung
Pharmakologie
Typ
Pharmakodynamik
Wirkmechanismus
- Procainamid bindet an geöffnete spannungsabhängige Natriumkanäle und
verlängert so deren Aktionspotential.
- Dadurch kommt es zu einer verlangsamten Reizweiterleitung, in der
Zellmembran und behindert so in Nerven- und Herzmuskelzellen die Auslösung
eines Aktionspotentials.
- Procainamid wird über CYP2D6
und die N-Acetyltransferase Typ 2 (NAT2) metabolisiert.
Exkretion
- Die Substanz wird renal ausgeschieden. Procainamid wird dabei aktiv
tubulär sezerniert.
| LD50 |
(Kaninchen, i.v.) 250 mg/kg
(Maus, i.v.) 103 mg/kg
(Maus, p.o.) 312 mg/kg
(Ratte, i.v.) 95 mg/kg
(Ratte, p.o.) 1950 mg/kg |
| Pregnancy category |
C
|
Geschichtliches
- Procainamid wurde 1951 in die Therapie eingeführt.
- Inzwischen ist die Substanz als obsolet anzusehen.
Chemie
Strukturformel
C13H21N3O
IUPAC
- 4-Amino-N-(diethylaminoethyl)-benzamid
Eigenschaften
Analytik
Identität
Gehalt
Sicherheit
Gefahrstoffklasse
Xn |
R- und S-Sätze
| R-Sätze |
22-36/37/38 |
| S-Sätze |
26-36 |
|