α2-Adrenozeptor
Definition
Untertypen
Vorkommen & Wirkungen
- ZNS
- Speicheldrüsen
- Verminderung der Speichelsekretion.
- Pankreas
- Verminderung der Freisetzung von Insulin.
- Fettzellen
- Thrombozyten
- Verringerung der Thrombozytenaggregation.
- Präsynaptische adrenerge Nervenendigungen
- Verringerung der Freisetzung von Noradrenalin
(Autorezeptor).
Bemerkungen
Allgemeines
- Der α2-Rezeptor dient an der
präsynaptischen Membran als Autorezeptor für freigesetztes Noradrenalin.
Hier bewirkt er eine negative Rückkopplung auf die Freisetzung von Noradrenalin.
Wirkungen
- Vasokonstriktion
- Negative Rückkopplung auf Noradrenalin-Freisetzung
- Beitrag zur Sensibilisierung von Nozizeptoren
Wirkmechanismen
- Die Stimulation von α2-Adrenozeptoren
führt über Vermittlung der αi-Untereinheit
eines inhibitorischen G-Proteins
(Gi-Protein) zu einer Hemmung der Adenylatcyclase
und somit zu einer verringerten Konzentration an cAMP
in der Zelle.
- Dadurch wird die hemmende Wirkung von cAMP
auf die (durch Calmodulin und Ca2+ erfolgende Aktivierung)
der Myosin-Kinase abgeschwächt.
- Über α1-Adrenozeptoren
wird die intrazelluläre Ca2+-Konzentration erhöht und
damit die Myosin-Kinase aktiviert, sodass α1-
und α2-Adrenozeptoren hier
synergistisch wirken.
- Als Folge wird Myosin nun also vermehrt phosphoryliert, was zu einer
Kontraktion der Zelle führt.
- Über die βγ-Untereinheit des Gi-Proteins
wird die Offenwahrscheinlichkeit spannungsabhängiger K+-Kanäle
erhöht, was zu einer Hyperpolarisation der Zelle führt.
- Die Aktivierung von Go-Proteinen bewirkt eine Hemmung
spannungsabhängiger Ca2+-Kanäle und senkt so die
intrazelluläre Ca2+-Konzentration.
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