Amisulprid

Übersicht

• Medizin

  • Pharmakologie

• Chemie

Medizin

Typ

• Psychopharmakon

  • Neuroleptikum

    • "Atypisches Neuroleptikum"

Indikationen

• Schizophrenie

Arzneimittelinteraktionen

• Dopaminagonisten

  • Gegenseitige Wirkungsabschwächung

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen

• Hyperprolaktinämie

  • Galaktorrhoe, Menstruationsstörungen, Impotenz (selten)

• Extrapyramidale Nebenwirkungen

  • Seltener und schwächer als bei vielen anderen atypischen Neuroleptika. Dennoch kann eine Therapie dieser Nebenwirkungen mit Antiparkinsonmitteln (z.B. Biperiden) erforderlich werden.

• Spätdyskinesien (besonders orofaziale Symptome)  

• Gewichtszunahme 

• Gastrointestinale Störungen 

• Hypotonie

• Krampfanfälle

• Verlängerung des QT-Intervalls

• Schlafstörungen, Angst- und Erregungszustände

• Malignes neuroleptisches Syndrom (sehr selten)

• Rhabdomyolyse (sehr selten)

Handelsnamen

• Solian

Pharmakologie

Typ

• Psychopharmakon

  • Neuroleptikum

    • Benzamid

Pharmakodynamik

Wirkmechanismen

• In niedriger Dosierung blockiert Amisulprid vor allem präsynaptische D₂- und D₃-Autorezeptoren kompetitiv. Damit wird deren negatives Feedback auf die Dopamin-Ausschüttung unterdrückt, somit mehr Dopamin freigesetzt und die Dopamin-Konzentration im synaptischen Spalt erhöht. Diese Erhöhung wird für die Besserung der Minussymptomatik verantwortlich gemacht.

• In hoher Dosis blockiert Amisulprid auch postsynaptische D₂- und D₃-Rezeptoren im limbischen System. Auf diesem Mechanismus soll die Besserung der Plussymptomatik beruhen.

• Ein antagonistischer Effekt an 5-HT₇-Rezeptoren, der bei der Behandlung von Depressionen nützlich sein kann, wird diskutiert.

Bemerkungen

• Das (S)-Enantiomer hat eine etwa 19- bis 38fach höhere Affinität zum Rezeptor und wirkt daher deutlich stärker. Dennoch ist die Substanz bislang (2012) nur als Racemat auf dem Markt.

Pharmakokinetik

Bioverfügbarkeit (BVabs)	ca. 48 %
Clearance (CLtot)
Eliminationshalbwertszeit (t1/2)	ca. 12 h
Extrarenale Eliminationsfraktion (Q0)
Plasmaproteinbindung (PB)	ca. 17 %
tmax
Verteilungsvolumen (Vapp)

Chemie

Strukturformel

Summenformel

C₁₇H₂₇N₃O₄S

Molekülmasse

• 369,49

IUPAC

• 4-Amino-N-[(1-ethyl-2-pyrrolidinyl)methyl]-5-(ethylsulfonyl)-2-anisamid

CAS-Nummer

• 71675-85-9

Eigenschaften

Schmelzpunkt	127 °C
Löslichkeit	543 mg/L
pKS	9,37

Sonstige Eigenschaften

• Weißes Pulver.

• Schwer löslich in Wasser. Leicht löslich in Dichlormethan, wenig löslich in Ethanol.

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pharm@zie
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