Dopamin

Synonym

• 3-Hydroxytyramin, Prolactin-Release-Inhibiting-Hormone

Übersicht

• Medizin
  • Pharmakologie
  • Physiologie
  • Notfallmedizin
• Chemie

Medizin

Typ

• Adrenozeptor-Agonist
  • Katecholamin

Indikationen

• Herzinsuffizienz (akute)

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen

• Übelkeit, Erbrechen
• Tachykardie
• Extrasystolie
• Blutdrucksteigerung
• Kammerflimmern
• Angina pectoris

Bemerkungen

• Dopamin ist nur zur Therapie der akuten Herzinsuffizienz geeignet, da es bei längerer Anwendung zu einer Down-Regulation der β-Adrenozeptoren führt.

Handelsnamen

• Dopamin [...]

Pharmakologie

Typ

• Adrenozeptor-Agonist
  • Katecholamin

Pharmakodynamik

Wirkeintritt	(i.v.) ca. 1 min
Wirkdauer	(i.v.) ca. 1 - 5 min

Wirkungen

• Die Wirkungen von Dopamin sind dosisabhängig:
  • < 10 µg/kg KG/min: positiv inotrop und dromotrop, Vasodilatation der Nierengefäße
  • > 10 µg/kg KG/min: zunehmende Vasokonstriktion

Wirkmechanismen

• Hauptwirkort für Dopamin sind spezielle Dopamin-Rezeptoren, von denen bislang fünf Subtypen (D₁ - D₅) bekannt sind.
• Mit zunehmender Dosierung kommen auch Effekte an α-, β₁- und β₂-Adrenozeptoren hinzu.

Pharmakokinetik

Bioverfügbarkeit (BVabs)	entfällt
Clearance (CLtot)	5000 ml/min
Eliminationshalbwertszeit (t1/2)	5 - 10 min (andere Quelle) 1 - 2 min (andere Quelle) ca. 1 - 3 h
Extrarenale Eliminationsfraktion (Q0)	1,0
Plasmaproteinbindung (PB)	< 15 %
Verteilungsvolumen (Vapp)	0,9 L/kg

Metabolisierung

• Hauptmetabolite sind 3,4-Dihydroxyphenylessigsäure und Homovanillinsäure, die im Urin nachweisbar sind.

Physiologie

Vorkommen & Funktionen

Zentralnervensystem

• Dopamin wirkt im ZNS als Neurotransmitter an Synapsen der Basalganglien, im limbischen System und im Bereich der Hypophyse.
• Dort nimmt Dopamin an der Steuerung verschiedener Prozesse wahr, wie:
  • Willkürmotorik
    • Steuerung der extrapyramidalen (willkürlichen) Motorik im nigrostriatalen Dopamin-System.
  • Psychische / emotionale Prozesse
    • Projektionen des mesolimbischen Dopamin-Systems scheinen in der Entwicklung von Suchtverhalten und Psychosen eine entscheidenden Rolle zu spielen.
  • Neuroendokrine Funktionen der Adenohypophyse
    • Hemmung der Freisetzung von Prolactin aus der Adenohypophyse durch aus dem tuberoinfundibulären System ins Blut abgegebenes Dopamin.
    • Diese Funktion begründet den Namen "Prolactin-Release-Inhibiting-Hormone" für Dopamin.
    • Der Effekt auf das tuberoinfundibuläre System scheint auch für eine Verminderung des Hungergefühls bei erhöhten Dopaminkonzentrationen in diesen Hirnbereichen verantwortlich zu sein.

Peripherie

• In der Peripherie dient Dopamin als Botenstoff einiger postganglionärer Neuronen des Sympathikus. Diese finden sich vor allem in der Niere.
• Dopamin wirkt bei der Regulation der Durchblutung der Abdominalorgane mit.

Bemerkungen

• Freigesetztes Dopamin wird zum größten Teil wieder in die präsynaptische Nervenendigung aufgenommen. Der Rest wird durch COMT und MAO abgebaut.

Notfallmedizin

Indikation

1. Kardiogener Schock
2. Drohendes Nierenversagen

Anwendung

Dosierung

1. 250 mg auf 50 ml verdünnt - 3 - 8 ml/h bei 70 kg KG (3-10 µg/kg KG/min) (für Vasokonstriktion höhere Dosis)
2. 1 ml/h bei 70 kg KG (1,5 µg/kg KG/min)

Achtung

• Paravenöse Injektion kann zu Nekrosen führen, sicherer venöser Zugang, ggf. zentraler Zugang!
• Inkompatibel mit alkalischen Lösungen!

Chemie

Strukturformel

Summenformel

C₈H₁₁NO₂

Molekülmasse

• 153,18

IUPAC

• 2-(3,4-Dihydroxyphenyl)ethylamin
• 4-(2-Aminoethyl)brenzkatechin

CAS-Nummer

• 51-61-6

Eigenschaften

Schmelzpunkt	128 °C
log P	0,12
pKS	(pKS1) 8,93 (pKS2) 10,6

Sonstige Eigenschaften

• Farblose prismenartige Kristalle mit charakteristischem Geruch.
• Gut löslich in Wasser und Methanol. Unlöslich in Aceton, Benzen, Chloroform und Diethylether.

Bemerkungen

• Dopamin ist ein biogenes Amin aus der Gruppe der Katecholamine.
• Es ist eine Vorstufe in der Biosynthese von Noradrenalin und Adrenalin, bzw. der Melanine.
• Selbst entsteht es durch Decarboxylierung aus Levodopa.

Sicherheit

Gefahrstoffklasse

Xi

R- und S-Sätze

R-Sätze	36/37/38
S-Sätze	26-36/37

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