β-Adrenozeptor

Bezeichnung für einen Rezeptor einer der beiden Hauptunterfamilien der Adrenozeptoren.

Alle β-Adrenozeptoren sind G-Protein-gekoppelte Rezeptoren, wobei die die Wirkung primär stets über ein G_s-Protein (genauer dessen α_s-Untereinheit) vermittelt wird.
Es kommt zu einer Aktivierung der Adenylatcyclase und darüber zu einer erhöhten Konzentration des second messengers cAMP in der Zelle.
Die erhöhte cAMP-Konzentration aktiviert die Proteinkinase A, die nun je nach Zelltyp verschiedene Proteine phosphoryliert.
Die aktivierte Proteinkinase A phosphoryliert in einem negativen Rückkopplungsmechanismus auch β-adrenerge Rezeptoren selbst. Diese Phosphorylierung führt, mit Ausnahme des β₃-Rezeptors, zu einer Entkopplung und zu einer Desensibilisierung der Rezeptoren gegenüber ihren Agonisten. Eine Phosphorylierung durch die G-Protein-Rezeptorkinase (GRK bzw. β-ARK) entkoppelt ebenfalls die Rezeptoren und führt zu einer Verminderung der β-adrenergen Ansprechbarkeit.

1948 zeigte Ahlquist, dass durch Adrenalin nicht nur wie bis dahin angenommen ein, sondern zwei Rezeptortypen stimuliert werden. Diese nannte er α-Rezeptor bzw. β-Rezeptor.
1967 gelang Lands der Nachweis, dass es mindestens 2 unterschiedliche Typen von β-Rezeptoren gibt. Er nannte sie:
- β₁-Rezeptor (überwiegend im Herzmuskel)
- β₂-Rezeptor (hauptsächlich in der glatten Bronchialmuskulatur).