Thioridazin

Übersicht

Medizin

Typ

Indikationen

  • Chronische Formen schizophrener und anderer Psychosen, bei denen psychomotorische Unruhe und Erregungszustände im Vordergrund stehen
    • Insbesondere als Alternative oder Komedikation, wenn andere Standardtherapeutika nicht ausreichend wirksam sind.

 

Handelsnamen

  • Melleretten, Melleril, Thioridazin [...]

Pharmakologie

Typ

Pharmakodynamik

Wirkungsmechanismen

  • Thioridazin blockiert postsynaptische mesolimbische D1- und D2-Rezeptoren. Es unterdrückt über α-Adrenozeptoren vermittelte Effekte und vermindert die Freisetzung von Hormonen aus dem Hypothalamus und der Hypophyse.
  • Man vermutet zudem eine hemmende Wirkung auf das retikulare Aktivierungssystem und darüber eine Beeinflussung des Grundumsatzes, der Körpertemperatur, der Wachsamkeit, des Gefäßtonus und des Brechzentrums.

Pharmakokinetik

Bioverfügbarkeit (BVabs) < 60 %
Clearance (CLtot)  
Eliminationshalbwertszeit (t1/2) 7 - 13 h
(andere Quelle) 21 - 25 h
Extrarenale Eliminationsfraktion (Q0)  
Plasmaproteinbindung (PB) 95 %
Verteilungsvolumen (Vapp)  

Resorption

  • Nach peroraler Aufnahme werden etwa 60 % der Substanz aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert.

Metabolisierung

  • Die Substanz wird hepatisch, v.a. über CYP2D6, metabolisiert.

Toxikologie

LD50 (Ratte, p.o.) 956 - 1034 mg/kg

Bemerkungen

  • Thioridazin wirkt in klinischen Konzentrationen auch bakterizid gegen multiresistente Stämme von Mycobacterium tuberculosis und MRSA.

Chemie

Strukturformel

Summenformel

C21H26N2S2

Molekülmasse

  • 370,575

IUPAC

  • (RS)-10-[2-(1-Methyl-2-piperidyl)ethyl]-2-(methylthio)phenothiazin

CAS-Nummer

  • 50-52-2

Eigenschaften

Schmelzpunkt 73 °C
Löslichkeit (H2O) 0,0336 mg/L
log P 5,9
pKS 9,5

Bemerkungen

  • Das Ringsystem wird nach der Ausnahmeregel für Phenothiazin beziffert!
 

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