Ziprasidon

Übersicht

• Medizin
  • Pharmakologie
• Chemie
  • Analytik

Medizin

Typ

• Psychopharmakon
  • Neuroleptikum / "Atypisches Neuroleptikum"

Indikationen

• Schizophrenie

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen

• Schläfrigkeit
• Übelkeit, Obstipation, gastrointestinale Beschwerden
• Verlängerung des QT-Intervalls
• Erektile Dysfunktion, gesteigerte Erektionen
• Spätdyskinesien

Anwendung

Dosierung

Tagesdosis	80 - 160 mg
Einzeldosis

Anwendungshinweise

• Der Arzneistoff sollte zu einer Mahlzeit eingenommen werden, da dies die Bioverfügbarkeit deutlich erhöht.

Patientenhinweise

Handelsnamen

• Zeldox

Pharmakologie

Typ

• Psychopharmakon
  • Neuroleptikum
    • Dopamin-D₂-Antagonist

Pharmakodynamik

Wirkmechanismen

• Ziprasidon bindet mit z.T. hoher Affinität an Dopamin-Rezeptoren der Subtypen D₂ und D₃, Serotonin-Rezeptoren der Subtypen 1A, 1D, 2A und 2C, sowie and α₁-Adrenozeptoren. Zudem besteht eine mäßige Affinität zum H₁-Rezeptor sowie schwache Affinitäten zu Acetylcholin-Rezeptoren der Subtypen M₁ bis M₅.
• Die Substanz wirkt dabei am 5-HT_1A-Rezeptor als Agonist, an allen anderen genannten als Antagonist.
• Als Folge der verschiedenen Wirkungen an den Rezeptoren kommt es zu einer Hemmung der Wiederaufnahme von Serotonin und Noradrenalin aus dem synaptischen Spalt.

Pharmakokinetik

Bioverfügbarkeit (BVabs)	ca. 60 %
Clearance (CLtot)	7,5 ml/min/kg
Eliminationshalbwertszeit (t1/2)	(p.o.) ca. 6,6 h (i.m., erstmalig) ca. 2,8 h (i.m., wiederholt) 8 - 10 h
Extrarenale Eliminationsfraktion (Q0)
Plasmaproteinbindung (PB)	ca. 99 %
tmax
Verteilungsvolumen (Vapp)	ca. 1,5 L/kg

Resorption

• Die Bioverfügbarkeit bei Einnahme zu einer Mahlzeit beträgt ca. 60 %, bei Einnahme auf nüchternen Magen nur ca. 30 %. Die Einnahme zu einer Mahlzeit wird daher empfohlen.

Metabolisierung

• Die bei der - sehr ausgeprägten - Biotransformation entstehenden Metaboliten sind nicht bis nur schwach pharmakologisch aktiv. Nur etwa 5 % der aufgenommenen Dosis werden unverändert ausgeschieden.

Exkretion

• Etwa 20 % der resorbierten Dosis werden, vor allem in Form der Metaboliten, mit dem Urin ausgeschieden, mindestens 66 % mit den Fäzes.

Chemie

Strukturformel

Summenformel

C₂₁H₂₁ClN₄OS

Molekülmasse

• 412,936

IUPAC

• 5-{2-[4-(1,2-Benzisothiazol-3-yl)piperazin-1-yl]ethyl}-6-chlorindolin-2-on

CAS-Nummer

• 146939-27-7

Eigenschaften

Schmelzpunkt	> 300 °C
pKS

Analytik

IR-Spektrum

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pharm@zie
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