Acetylcholinesterase (AChE)

Die Acetylcholinesterase ist ein vor allem im Bereich des synaptischen Spaltes vorkommendes Enzym, das spezifisch die Spaltung des Neurotransmitters Acetylcholin in Cholin und Acetat katalysiert.

Die Acetylcholinesterase ist verantwortlich für die schnelle Beseitigung des freigesetzten Neurotransmitters aus dem synaptischen Spalt cholinerger Neuronen.
- Diese finden sich z.B. im vegetativen Nervensystem oder an der motorischen Endplatte der Skelettmuskulatur.
Ihre Hemmung führt zu einer Erhöhung der ACh-Konzentration im synaptischen Spalt und somit einer verstärkten Transmitterwirkung.

Das aktive Zentrum besteht aus 2 Teilen, der anionischen Seite zur Anlagerung des quarternären Stickstoffatoms, das für die Alkoholspezifität verantwortlich ist, und dem esteratischen Zentrum, wo die Esterbindung unter Beteiligung eines Serin- und Histaminrestes gespalten wird.
Zentrales Molekül im aktiven Zentrum der Acetylcholinesterase ist das Serin.
Dieses nimmt den Acetat-Rest zunächst auf und setzt so Cholin frei.
Durch Reaktion mit Wasser wird nun Acetat von der OH-Gruppe des Serins wieder abgespalten und ein neues Molekül Acetylcholin kann gebunden werden.