Kompetitive Hemmung

Definition

• Hemmtyp, bei dem sich die Hemmung durch Konkurrenz des Substrats mit einem Inhibitor um das Enzym ergibt.

Abbildung

Auswirkungen auf K_M und V_max

• Die kompetitive Hemmung eines Enzyms bewirkt keine Veränderung von V_max, verringert jedoch K_M.

Bemerkungen

• Der K_M-Wert muss sinken, da er nur die scheinbare Affinität zum Substrat wiedergibt.
• Diese ist nun jedoch geringer, da zusätzlich der Inhibitor um das aktive Zentrum des Enzyms konkurriert, dessen Bindung an diesem aber nicht gemessen wird.
• Bei einer Erhöhung der Substratkonzentration ist die Wahrscheinlichkeit, dass Substrat statt Inhibitor gebunden wird, größer, weshalb sich der Kurvenverlauf dem der ohne Inhibitor annähert.
• Moleküle die über einen kompetitiven Mechanismus ein Enzym hemmen weisen eine strukturelle Ähnlichkeit mit dem normalen Substrat auf und konkurrieren mit diesem um das aktive Zentrum des Enzyms.
• Die Bindungen des Hemmstoffs und des normalen Substrats sind meist gleichwertig, es werden keine irreversiblen Bindungen geschlossen.
  • Beispiele
    • Sulfonamide
    • CSE-Hemmer
• Eine kovalente Inhibierung des aktiven Zentrums ist jedoch ebenfalls möglich. In diesem Fall ist die Bindung des Hemmstoffs an das aktive Zentrum irreversibel.
  • Beispiele
    • Acetylsalicylsäure
    • Penicilline
• Enzyme die über kovalente Bindungen am aktiven Zentrum irreversibel gehemmt werden besitzen dort meist Serin-Reste, über die die kovalenten Bindungen zustande kommen.

• Siehe auch:

  • Enzyme

  • Nicht kompetitive Hemmung

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