Sulfonamide

Übersicht


Medizin

Typ

Indikationen

Kontraindikationen

Arzneimittelinteraktionen

  • Substanzen mit hoher Plasmaproteinbindung
    • Sulfonamide können andere Substanzen mit hoher Plasmaeiweißbindung aus dieser verdrängen. Dadurch kann deren Konzentration im Blut steigen und sich deren Kinetik verändern.

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen

  • Gastrointestinale Störungen
  • Überempfindlichkeitsreaktionen (Hautausschläge bis zum Stevens-Johnson- oder Lyell-Syndrom)
  • Phototoxizität
  • Selten treten neurotoxische, hämatotoxische oder hepatotoxische Effekte auf.
  • Bei nicht ausreichender Flüssigkeitszufuhr während der Therapie kann es zur Auskristallisation des Wirkstoffs in der Niere kommen.

Anwendung

Patientenhinweise


Pharmakologie

Pharmakodynamik

Wirkungen

  • Bakteriostatisch als Monotherapeutikum.
  • Bakterizid bei Kombinationstherapie mit DHF-Reduktasehemmern.

Wirkmechanismen

  • Hemmung der Tetrahydrofolsäuresynthese (THF-Synthese) durch kompetitive Verdrängung des zentralen Bausteins p-Aminobenzoesäure (PABA).
    • THF stellt ein Coenzym bei der Übertragung von C1-Fragmenten während der Synthese von Purinnukleotiden und Thymidin dar.

Pharmakokinetik

  • Sulfonamide sind meist gut oral resorbierbar.
  • Nach ihren Eliminationshalbwertszeiten werden sie eingeteilt in:
  • Teilweise recht hohe Plasmaproteinbindungen.
  • Renale Elimination nach Metabolisierung in der Leber.

Geschichtliches

  • Bei der Färbung von Bakterien kommen diverse Farbstoffe zum Einsatz, von denen viele Anilin als Grundgerüst aufweisen.
  • Bei der Färbung der Bakterien sterben diese ab.
  • Als man erkannte, dass diese Abtötung wohl auf chemische Strukturen der Farbstoffe zurückzuführen ist, begann die Entwicklung von Antibiotika auf Basis von Anilin, die 1935 zur Vorstellung des ersten Sulfonamids "Prontosil" durch eine Arbeitsgruppe um Gerhard Domagk führte.
    • Damit waren die Sulfonamide eher auf dem Markt als die Penicilline!

Chemie

Grundstruktur


Analytik

Identität


Beispiele

Substanzen

 

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