Sulfasalazin

Synonym

  • Salazosulfapyridin

Übersicht


Medizin

Typ

Indikationen

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen

  • Kopfschmerzen, Schwindel
  • Übelkeit, Erbrechen
  • Agranulozytose (sehr selten)

Anwendung

Dosierung

Tagesdosis 2000 - 4000 mg
Einzeldosis 500 - 1500 mg

Dosierungshinweise

  • Die Dosierung sollte nach Schweregrad der Erkrankung und Verträglichkeit individuell eingestellt werden.
  • Beim Einsatz als DMARD sind Tagesdosierungen von nur 500 - 2000 mg üblich.

Anwendungshinweise

  • Die Substanz sollte zu einer Mahlzeit eingenommen werden.
  • Die derzeit verfügbaren Formulierungen erfordern meist eine dreimal tägliche Anwendung.

Handelsnamen

  • Azulfidine, Colo-Pleon, Pleon RA, Sulfasalazin [...]

Pharmakologie

Typ

Pharmakodynamik

Wirkeintritt 4 - 12 Wochen
Wirkdauer  

Pharmakokinetik

Bioverfügbarkeit (BVabs)  
Clearance (CLtot)  
Eliminationshalbwertszeit (t1/2) 5 - 10 h
Extrarenale Eliminationsfraktion (Q0)  
Plasmaproteinbindung (PB)  
Verteilungsvolumen (Vapp)  

Metabolisierung

  • Die Substanz, bzw. ihre pharmakologisch aktiven Bestandteile, werden durch die Thymidinphosphorylase metabolisiert.

Toxikologie

  • Sulfasalazin ist nicht teratogen.

Bemerkungen

  • Salazosulfapyridin ist ein Prodrug. Nach peroraler Aufnahme wird es zunächst nicht resorbiert und gelangt so unverändert in den Dickdarm. Erst hier wird es durch das von Bakterien der Darmflora produzierte Enzym Azidoreduktase in den antiphlogistisch wirkenden Bestandteil 5-Aminosalicylsäure und das antibiotisch wirkende Sulfapyridin aufgespalten.

Chemie

Strukturformel

Summenformel

C18H15N4O5S

Molekülmasse

  • 398,394

IUPAC

  • 2-Hydroxy-5-[4-(pyridin-2-ylsulfamoyl)-phenylazo]-benzoesäure
  • 5-{4-[(2-Pyridyl)sulfamoyl]phenylazo}salicylsäure

CAS-Nummer

  • 599-79-1

Eigenschaften

Schmelzpunkt 220 °C
log P 2,5

Analytik

Identität

 

www.BDsoft.de
pharm@zie
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