Prodrug

Definition

• Arzneistoff, der als Vorstufe bzw. Derivat appliziert und im Organismus meist enzymatisch in die biologisch aktive Wirkform umgewandelt wird (Aktivierung).

Beispiele

Ziel der Prodrug-Entwicklung	Wirkform	Prodrug
Aufhebung des bitteren Geschmacks	Chloramphenicol	Chloramphenicolpalmitat
Erhöhung der Wasserlöslichkeit	Methylprednisolon	Methylprednisolonhemisuccinat
Erniedrigung der Toxizität	Mercaptopurin	Azathioprin
Steigerung der Resorptionsquote	Clofibrinsäure, Cefuroxim, Enalaprilat, Ozolinon, Perindoprilat, Ampicillin	Clofibrat, Cefuroximaxetil, Enalapril, Etozolin, Perindopril, Pivampicillin
Überwindung der Blut-Hirn-Schranke	Dopamin	Levodopa
Verbesserung der Wirkungsselektivität	Omeprazolsulfenamid	Omeprazol
Verbesserung des schlechten Geschmacks	Erythromycin	Erythromycinethylsuccinat
Wirkungsverlängerung	Fluphenazin	Fluphenazindecanoat

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