Azathioprin

Übersicht


Medizin

Typ

Indikationen

  • Prophylaxe akuter Abstoßreaktion nach allogener Transplantation von Niere, Leber, Herz, Lunge und Pankreas (in Kombination mit anderen Immunsuppressiva)
  • Bei Autoimmunerkrankungen als Mittel der zweiten Wahl (d.h. wenn Glukokortikoide nicht ausreichend wirksam sind, oder nicht eingesetzt werden können) wie z.B. bei schwerer rheumatoider Arthritis, schwerem oder mittelschwerem Morbus Crohn, Colitis ulcerosa, systemischem Lupus erythematoides, Dermatomyositis, autoimmuner chronisch aktiver Hepatitis, Polyarteritis nodosa, autoimmuner hämolytischer Anämie (hervorgerufen durch IgG-Wärmeantikörper), ...

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen

  • Übelkeit, Erbrechen, Diarrhoe, Gewichtsabnahme
  • Erhöhtes Infektionsrisiko
  • Veränderungen des Blutbildes

Anwendung

Dosierung

Tagesdosis 1,5 mg/kg 
Einzeldosis  

Bemerkungen

  • Die Wirkung setzt erst einige Wochen nach Therapiebeginn ein, der maximale Therapieeffekt ist oft erst nach Monaten gegeben.
  • Während und bis mindestens 3 Monate nach Ende der Therapie mit Azathioprin muss eine sichere Empfängnisverhütung gewährleistet werden!

Handelsnamen

  • Aza[...], Azathioprin [...], Colinsan, Imurek, Zytrim

Pharmakologie

Typ

Pharmakodynamik

Wirkeintritt 4 - 8 Wochen
Wirkdauer  

Wirkmechanismen

  • Azathiprin hemmt die Purinsynthese.

Pharmakokinetik

Bioverfügbarkeit (BVabs) ca. 60 %
Clearance (CLtot) 4000 ml/min
Eliminationshalbwertszeit (t1/2) 4,5 - 5 h
(aktiver Metabolit) 1,5 h
(andere Quelle) 10 min
Extrarenale Eliminationsfraktion (Q0) 1,0
Plasmaproteinbindung (PB) 30 %
Verteilungsvolumen (Vapp) 0,8 L/kg

Die Bioverfügbarkeit bezieht sich auf den aktiven Metaboliten Mercaptopurin.


Chemie

Strukturformel

Summenformel

C9H7N7O2S

Molekülmasse

  • 277,264

IUPAC

  • 6-(3-Methyl-5-nitro-imidazol-4-yl)sulfanyl-7H-purin
  • 6-(1-Methyl-4-nitroimidazol-5-ylthio)purin

CAS-Nummer

  •  

Eigenschaften

Schmelzpunkt  
pKS  

Analytik

IR-Spektrum

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