CCR5-Antagonisten

Synonyme

  • Entry-Inhibitoren

Übersicht


Medizin

Typ

Indikationen

  • HIV-Erkrankung, AIDS
    • Der Einsatz ist nur bei positivem Nachweis eines CCR5-Tropismus der die Infektion verursachenden HI-Viren sinnvoll.

Pharmakologie

Pharmakodynamik

Wirkmechanismen

  • CCR5-Antagonisten blockieren CCR5, das als Corezeptor bei der Infektion mit CCR5-tropen HI-Viren dient.
  • Da für eine erfolgreiche Infektion durch das Virus die Bindung an CD4 und entweder CXCR4 oder CCR5 erforderlich ist, können Viren die ausschließlich CCR5 als Corezeptor verwenden so keine weiteren Zellen infizieren.

Bemerkungen

  • Die Substanzen sind gegen CXCR4-trope HI-Viren unwirksam. 
  • Bislang ist noch unklar, ob es längerfristig unter der Therapie mit CCR5-Antagonisten zu einer klinisch und therapeutisch bedeutsamen Selektion von CXCR4-tropen Viren kommt, was dann die Einsetzbarkeit von CCR5-Antagonisten wieder aufheben würde.

Beispiele

Substanzen

Aufgegebene Substanzen

 

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