Maraviroc

Übersicht


Medizin

Typ

Indikationen

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen

Häufig

  • Husten, Rhinitis, Fieber, Infektionen der oberen Luftwege, Rash
  • Beschwerden des Muskelskelettsystems
  • Bauchschmerzen, Diarrhoe
  • Kopfschmerzen, Schwindel, Schlafstörungen (insb. Parasomnie) 

Anwendung

Dosierung

Tagesdosis 300 - 1200 mg
Einzeldosis 150 - 600 mg

Dosierungshinweise

  • Die genaue Dosierung richtet sich nach der Comedikation und der aktuellen Viruslast des Patienten.
  • Bei Leber- und Nierenfunktionsstörungen kann eine Dosisanpassung notwendig sein.

Anwendungshinweise

  • Einnahme zweimal täglich.

Handelsnamen

  • Celsentri

Pharmakologie

Typ

Pharmakodynamik

  •  

Pharmakokinetik

Bioverfügbarkeit (BVabs) 23 - 33 %
Eliminationshalbwertszeit (t1/2) 14 - 18 h
(andere Quelle) 13 h
Extrarenale Eliminationsfraktion (Q0)  
Plasmaproteinbindung (PB) 76 %
tmax  
Verteilungsvolumen (Vapp) 1,9 - 3,7 L/kg

Resorption

  • Die Resorption und Bioverfügbarkeit werden durch Einnahme zu fettreichen Mahlzeiten reduziert.
  • Die Bioverfügbarkeit ist zudem dosisabhängig (ca. 23 % für 100 mg Dosen und ca. 33 % für 300 mg in gesunden Freiwilligen).

Distribution

Metabolisierung

  • Die Substanz wird über Enzyme des Cytochrom-P450-Systems abgebaut. Die größte Rolle spielt dabei CYP3A4, während CYP2C9, CYP2C19 und CYP2D6 nur unwesentlich zum Metabolismus beitragen.
  • Ein relevanter induzierender oder inhibierender Effekt der Substanz auf die genannten Enzyme wurde nicht nachgewiesen.

Exkretion

  • Die Substanz wird hauptsächlich über den Stuhl ausgeschieden (ca. 25 % unverändert). Etwa 8 % einer Dosis von 300 mg erscheinen daneben unverändert im Urin.

Chemie

Strukturformel

Summenformel

C29H41F2N5O

Molekülmasse

  • 513,666

IUPAC

  • 4,4-Difluor-N-[(1S)-3-[(1R,5S)-3-(3-methyl-5-propan-2-yl-1,2,4-triazol-4-yl)-8-azabicyclo[3.2.1]oct-8-yl]-1-phenyl-propyl]cyclohexan-1-carboxamid

CAS-Nummer

  • 376348-65-1

Eigenschaften

Schmelzpunkt  
pKS  

Analytik

IR-Spektrum

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pharm@zie
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