PDE-5-Inhibitoren

Synonym

  • PDE-5-Hemmer, Phosphodiesterase-V-Inhibitoren, Phosphodiesterase-Typ-5-Hemmstoffe

Übersicht

Medizin

Typ

Definition

  • Arzneistoffe, die weitgehend selektiv die Isoform 5 der Phosphodiesterase ("Phosphodiesterase Typ 5") hemmen und so zu einer Erhöhung der intrazellulären cGMP-Konzentration führen, was wiederum weitere Zellreaktionen zur Folge hat.

Indikationen

  • Erektile Dysfunktion

Pharmakologie

Pharmakodynamik

  • Die Phosphodiesterase Typ 5 findet sich etwa gleichverteilt in den Zellen der Gefäßwände des arteriellen und des venösen Systems.
  • Ihre Hemmung führt zu einem Anstieg der intrazellulären cGMP-Konzentration mit nachfolgender Aktivierung der Proteinkinase G.

Selektivität der drei therapeutisch eingesetzten PDE5-Inhibitoren an Hand des IC50-Wertes (Konzentration, bei der die Enzymaktivität um 50 % vermindert ist)

PDE-Isoenzym IC50 nmol (x-fache Selektivität
im Vergleich zu PDE 5)
Sildenafil
 Vardenafil Tadalafil
PDE 1 281 (80) 70 (500) > 30000 (> 4.450)
PDE 2 > 30000 (> 8.570) 6.200 (44.290) > 100000 (> 14.800)
PDE 3 16.200 (4.630) > 1.000 (> 7.140) > 100000 (> 14.800)
PDE 4 7.680 (2.190) 6.100 (43.570) > 100000 (> 14.800)
PDE 5 3,5 (1) 0,14 (1) 6,7 (1)
PDE 6 (Stäbchen) 37 (11) 3,5 (25) 1.260 (187)
PDE 6 (Zapfen) 34 (10) 0,6 (4) 1.300 (193)
PDE 7 21300 (6.090) >30000 (>214.000) >100000 (>14.800)
PDE 8 29.800 (8.510) >30000 (>214.000) >100000 (>14.800)
PDE 10 9.800 (2.800) >3000 (>21.200) >100000 (>14.800)
PDE 11 2.730 (780) 162 (1.160) 37 (5)

Geschichtliches

  • Der erste PDE5-Inhibitor auf dem Markt war Sildenafil. das im Jahr 1998 eingeführt wurde. Erst 2003 kamen mit Tadalafil und Vardenafil die nächsten Vertreter dieser Wirkstoffklasse auf den Markt.

Beispiele

Substanzen

 

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