Tadalafil

Übersicht

Medizin

Typ

Indikationen

  • Erektile Dysfunktion

Kontraindikationen

  • Kardiovaskuläre Erkrankungen, aufgrund denen von sexuellen Aktivitäten abgeraten wird, insbesondere:
    • Herzinfarkt während der vorangegangenen 90 Tage
    • instabiler Angina pectoris oder einer Angina pectoris, die während einer sexuellen Aktivität auftrat
    • Herzinsuffizienz Schweregrad II oder höher nach NYHA während der letzten 6 Monate
    • unkontrollierten Arrhythmien
    • Hypotonie (< 90/50 mmHg)
    • unkontrollierter Hypertonie
    • Apoplex während der vorangegangenen 6 Monate
  • Gleichzeitige Therapie mit organischen Nitraten
    • Tadalafil verstärkt die blutdrucksenkende Wirkung von Nitraten. Dies wird auf eine gemeinsame Wirkung von Nitraten und Tadalafil auf den Stickstoffmonoxid / cGMP-Stoffwechsel zurückgeführt.
    • Sofern nicht augrund einer unmittelbaren Lebensgefahr indiziert, sollten bis mindestens 48 h nach der Einnahme von Tadalafil keine organischen Nitrate angewendet werden. Ansonsten sollten sie nur unter enger ärztlicher Überwachung mit einer angemessenen hämodynamischen Kontrolle gegeben werden.

Arzneimittelinteraktionen

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen

Sehr häufig

  • Kopfschmerzen (7 - 21 %)
  • Dyspepsie, Sodbrennen (1 - 17 %)

Häufig

  • Myalgien (3 - 7 %)
  • Rückenschmerzen (4 - 9 %)
  • Rhinitis (5 %)
  • Flush (1 - 5 %)

Gelegentlich

  • Farbsehstörungen (0,1 %)

Selten

Bemerkungen

  • Zur Gefahr kardiovaskuläre Ereignisse (z.B. Myokardinfarkt, instabile Angina pectoris, ventrikuläre Arrhythmien, Apoplex, TIA) gibt es widersprüchliche Angaben. Zum Teil werden Sie als mögliche Nebenwirkung aufgeführt, zum Teil ihr Vorkommen bestritten.

Anwendung

Dosierung

Tagesdosis 10 - 20 mg
Einzeldosis 10 - 20 mg

Dosierungshinweise

  • Bei Patienten, bei denen sich nach Einnahme von 10 mg keine entsprechende Wirkung zeigt, können 20 mg versucht werden, wenn begleitende Umstände wie z.B. bestimmte Störungen der Nieren- oder Leberfunktion oder andere Umstände nicht dagegen sprechen.

Anwendungshinweise

  • Die Dosis wird vor einer erwarteten sexuellen Aktivität und unabhängig von den Mahlzeiten (d.h. vor, während oder nach dem Essen) eingenommen.
  • Die Einnahme sollte mindestens 30 min vor einer sexuellen Aktivität erfolgen. Die Substanz kann noch bis zu 36 Stunden nach der Einnahme wirken.
  • Die empfohlene maximale Einnahmehäufigkeit ist einmal täglich.
  • Da die Wirkung von Tadalafil normalerweise länger als einen Tag anhält, wird von einer regelmäßigen täglichen Einnahme, die über einen Zeitraum von wenigen Tagen hinausgeht, deutlich abgeraten.
  • Tadalafil zeigt ohne sexuelle Stimulation keine Wirkung.

Handelsnamen

  • Cialis

Pharmakologie

Typ

Pharmakodynamik

Wirkeintritt ca. 30 min
(andere Quelle) 15 - 20 min
Wirkdauer ca. 12 - 36 h
  • Tadalafil ist ein selektiver, reversibler Hemmstoff der cGMP-spezifischen Phosphodiesterase Typ 5 (PDE5).
  • Sexuelle Stimulation setzt Stickstoffoxid (NO) frei, welches die Guanylatcyclase Aktivität und damit die cGMP Konzentration erhöht.
  • Phosphodiesterasen reduzieren durch Hydrolyse die cGMP-Konzentration.
  • Da Tadalafil die PDE5 hemmt, erhöht es die cGMP-Spiegel im Corpus cavernosum.
  • Es ergibt sich eine verstärkte Entspannung der glatten Muskulatur, Blut fließt vermehrt in das Penisgewebe, wodurch eine Erektion hervorgerufen wird.
  • Tadalafil zeigt ohne sexuelle Stimulation keine Wirkung.

Pharmakokinetik

Eliminationshalbwertszeit (t1/2) ca. 17,5 h
Bioverfügbarkeit  
tmax 120 min
Plasmaproteinbindung  

Geschichtliches

  • 2003 in Deutschland zugelassen.

Chemie

Strukturformel

Summenformel

C21H17N3O4

Molekülmasse

  • 375,39

IUPAC

  •  

CAS-Nummer

  •  

Eigenschaften

Schmelzpunkt  
pKS  

Analytik

IR-Spektrum

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