Phosphodiesterase-Hemmstoffe
Synonym
- Phosphodiesterase-Inhibitoren
Übersicht
Medizin
Definition
- Gruppe von Arzneistoffen denen eine Hemmwirkung auf bestimmte Isoformen
des Enzyms Phosphodiesterase gemeinsam ist. Dies führt allgemein zu einer
Erhöhung der intrazellulären cGMP-Konzentration, was nun wiederum
zelltypabhängig unterschiedliche Effekte hervorruft.
Untertypen
Pharmakologie
Wirkungen
- Steigerung der Kontraktionskraft des Herzens
- Gefäßerweiterung
Wirkmechanismen
- Durch Hemmung der Phosphodiesterase kommt es zu einem Anstieg der
Konzentration an cAMP (bei Typ 3) bzw.
cGMP (bei Typ 5) und somit zu einer Aktivierung der Proteinkinase A bzw. G.
- Diese phosphoryliert bestimmte Ionenkanäle, wodurch der Einstrom von Kalium
in die Zelle erhöht, der von Calcium
hingegen gesenkt wird.
- Die Abnahme der intrazellulären freien Ca2+-Konzentration
führt zur Erschlaffung der glatten Gefäßmuskulatur.
Beispiele
Substanzen
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