PDE-4-Inhibitoren

Synonyme

• PDE-4-Hemmer, Phosphodiesterase-4-Hemmer, Phosphodiesterase-IV-Hemmer

Übersicht

• Medizin
  • Pharmakologie

Medizin

Typ

• Antiasthmatika
  • Die Substanzen wirken vor allem entzündungshemmend, so dass sie Im Prinzip den nicht-steroidalen Antiphlogistika zugeordnet werden könnten...

Definition

• PDE-4-Inhibitoren hemmen weitgehend selektiv die z.B. vielen Zellen des Immunsystems und der Lunge vorkommende Phosphodiesterase Typ 4 und erhöhen so zunächst die intrazelluläre cAMP- und cGMP-Konzentration und führen darüber schließlich zu einer Entzündungshemmung.

Indikationen

• Asthma bronchiale
• Chronisch obstruktive Lungenerkrankung (COPD)

Pharmakologie

Typ

• Phosphodiesterase-Hemmstoffe

Bemerkungen

• Die Isoform 4 der Phosphodiesterase findet sich in einer Vielzahl von Zellen des Immunsystems. Wird sie dort gehemmt, so werden Entzündungsreaktionen deutlich reduziert.
• Da bei Asthma bronchiale die Entzündung der Bronchien ein wesentlicher Faktor im Krankheitsbild ist, besteht die Hoffnung, dass die lokale Hemmung der Zellen des Immunsystems in den Bronchien durch Blockade der Phosphodiesterase Typ 4 eine gute Entzündungshemmung bei gleichzeitig guter systemischer Verträglichkeit zeigt.
• Neben ihrer Entzündungshemmung können PDE-4-Hemmer, da sich die Phosphodiesterase Typ 4 auch in der glatten Muskulatur der Lunge findet, auch den Tonus der glatten Muskulatur senken also schwach bronchodilatatorisch wirken.
• Neben einer Anwendung bei Asthma bronchiale ist auch ein Einsatz bei chronisch obstruktiver Lungenerkrankung (COPD) möglich.
• Derzeit (2008) ist die Arzneistoffklasse jedoch unbesetzt, d.h. es sind keine dieser Klasse zuzurechnenden Substanzen auf dem Markt.

Verteilung von Phosphodiesterase Isoenzymen in Entzündungszellen

Zelltyp	dominante PDE	Wirkung von PDE-Inhibitoren
Basophiler Granulozyten	4	Verminderung der Mediatorfreisetzung
Eosinophile Granulozyten	4	Verminderung der Superoxidbildung
Neutrophile Granulozyten	4	Verminderung der Mediatorfreisetzung und der Superoxidbildung
Lymphozyten	3, 4	Verminderung der Mediatorfreisetzung, der Zytotoxizität und der Blastogenese
Mastzellen	4	Verminderung der Mediatorfreisetzung
Mastzelle	4	Verminderung der Mediatorfreisetzung
Monozyt	4	Verminderung der Mediatorfreisetzung

Beispiele

Substanzen

Aufgegebene Substanzen

• Cilomilast
• Roflumilast

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