Antiasthmatika
Übersicht
Medizin
Definition
Indikationen
Bemerkungen
- Allgemein sollte in der Therapie mit Antiasthmatika folgendes Stufenschema
(2016) eingehalten werden:
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- Eine Therapie ist nur im akuten Anfall indiziert.
- Es werden inhalativ applizierte, kurzwirkende β2-Adrenozeptor-Agonisten
eingesetzt.
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- Glukokortikoid
(inhalativ)
- CysLT1-Rezeptor-Antagonist
(p.o.)
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- Eine regelmäßige inhalative Applikation von Glukokortikoiden
zur Entzündungshemmung wird empfohlen.
- Alternativ sind CysLT1-Rezeptor-Antagonisten
indiziert.
- Hemmstoffe der Mediatorfreisetzung
wie Cromoglicinsäure
werden nicht mehr empfohlen, können aber bei individuell
nachgewiesenem Nutzen additiv verwendet werden.
- Die Therapie des akuten Anfalls richtet sich nach dem für Stufe 1
beschriebenen Schema.
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- Glukokortikoid
(inhalativ) + β2-Adrenozeptor-Agonist
(langwirkend, inhalativ)
- CysLT1-Rezeptor-Antagonist
(p.o.) + Glukokortikoid
(inhalativ)
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- Als Basistherapie wird, zusätzlich zu inhalativ eingesetzten Glukokortikoiden, ein inhalativ applizierter, langwirkender β2-Adrenozeptor-Agonist
eingesetzt.
- Alternativ wird in dieser Stufe der CysLT1-Rezeptor-Antagonist
der Stude 2 mit einem inhalativ eingesetzten Glukokortikoid
kombiniert, wobei diese Kombination deutlich schwächer ist.
- Auch retardierte Theophyllin-Präparate
können eingesetzt werden, sollten jedoch aufgrund der geringen
therapeutischen Breite vermieden werden und sind in neuen
Leitlinien nicht mehr enthalten.
- CysLT1-Rezeptor-Antagonisten
können als weitere Zusatztherapie verwendet werden.
- Die Therapie des akuten Anfalls richtet sich nach dem für Stufe 1
beschriebenen Schema.
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- Glukokortikoid
(inhalativ) + β2-Adrenozeptor-Agonist
(langwirkend, inhalativ) + Tiotropiumbromid (inhalativ)
- Glukokortikoid
(inhalativ) +/- β2-Adrenozeptor-Agonist
(langwirkend, inhalativ) +/- Tiotropiumbromid
(inhalativ) +/- CysLT1-Rezeptor-Antagonist
(p.o.)
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- Die Therapie erfolgt grundsätzlich wie bei Stufe 3 - lediglich die
Dosierungen sind höher. Zusätzlich wird nun der Einsatz von Tiotropiumbromid
empfohlen.
- Auf Neueinstellungen mit Theophyllin
sollte verzichtet werden, da die therapeutische Breite relativ gering
ist.
- Die Therapie des akuten Anfalls richtet sich nach dem für Stufe 1
beschriebenen Schema.
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- Therapie der Stufe 4 + Anti-IgE-Antikörper oder
Anti-IL-5-Antikörper +/- Glukokortikoid
(p.o.)
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- Die Therapie erfolgt grundsätzlich wie bei Stufe 4 allerdings mit
der Erweiterung um einen Anti-IgE-Antikörper oder
Anti-IL-5-Antikörper (sofern möglich).
- Erst in Stufe 5 sollte von einem inhalativen Glukokortikoid
auf ein systemisch appliziertes Glukokortikoide
gewechselt werden, bzw. dieses sollte zusätzlich in die Therapie
aufgenommen werden..
- Auf Neueinstellungen mit Theophyllin
sollte verzichtet werden, da die therapeutische Breite relativ gering
ist.
- Die Therapie des akuten Anfalls richtet sich nach dem für Stufe 1
beschriebenen Schema.
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- In neueren Leitlinien wird die Indikation für Theophyllin zunehmend
eingeschränkt. Inzwischen wird es - vor allem aufgrund der geringen
therapeutischen Breite - nur noch beim lebensbedrohlichen Asthmaanfall
empfohlen.
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- 5 - 10 % der Asthmatiker reagieren auch auf eine hochdosierte
Glukokortikoidtherapie nicht mit einer Besserung der Symptome. Hier liegt
die sogenannte "Steroid-Resistenz" vor für die genetische Faktoren als
ursächlich angenommen werden.
- Der zusätzliche Einsatz von Expectorantien
ist erscheint therapeutisch wenig sinnvoll, da sowohl die β2-Adrenozeptor-Agonisten
als auch Theophyllin höhere
sekretomotorische Wirkungen zeigen, als Ambroxol
oder N-Acetylcystein.
Sie sind vorteilhafter bei COPD u.a. Erkrankungen mit stark eingeschränkter
mukoziliärer Clearance einzusetzen.
- Die beiden wichtigsten Arzneistoffgruppen - Glukokortikoide
und β2-Adrenozeptor-Agonisten
- wirken z.T. synergistisch:
Übersicht
Basistherapeutika (prophylaktisch) / Controller
Zusatztherapeutika
Therapeutika für den akuten Anfall (Bronchospasmolytika) / Reliever
Technologie
Bemerkungen
- Im Rahmen der Therapie des Asthma bronchiale
mit Antiasthmatika strebt man stets zunächst eine rein lokale Therapie der Bronchien an,
da so systemische Nebenwirkungen weitestgehend vermieden werden können.
- Der wichtigste Applikationsweg ist somit die endobronchiale, inhalative
Applikation. Daraus ergeben sich große Herausforderungen an die eingesetzten
Arzneimittel.
- So soll der enthaltene Arzneistoff möglichst nur im Gebiet der Bronchien
deponiert werden und sich nicht bereich im Mund-Rachenraum niederschlagen
oder bis in die Alveolen gelangen. Hierzu ist die Einhaltung eines
Partikelgrößenspektrums von ca. 2 - 5 µm erforderlich.
- Für Glukokortikoide
wird z.T. sogar eine Partikelgröße bis hinab zu 1 µm gefordert, um
auch noch in terminalen Brochiolen eine lokale Wirkung erzielen zu
können. Für broncholytisch wirkende Arzneistoffe macht eine Partikelgröße
unter 3 µm hingegen kaum Sinn, da in den so noch erreichten Brochiolen
keine Muskulatur mehr vorhanden ist, die dilatiert werden könnte.
- Um die Anwendung der Arzneimittel zu erleichtern, sind verschiedenste Inhalationssysteme
und Inhalationshilfen
entwickelt worden.
- Für eine erfolgreiche Arzneimittelanwendung ist eine gute Schulung das
Patienten auf die von seinen Arzneimitteln eingesetzten Inhalationssysteme
unbedingt zu empfehlen.
Beispiele
Substanzen
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