Salmeterol

Übersicht

• Medizin
  • Pharmakologie
• Chemie
  • Analytik

Medizin

Typ

• Antiasthmatikum

Indikationen

• Asthma bronchiale

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen

Häufig

• Tremor, Muskelkrämpfe
• Kopfschmerzen
• Palpitationen

Gelegentlich

• Exantheme
• Schwitzen
• Unruhe
• Störungen des Geschmackempfindens
• Hypokaliämie
• Tachykardie

Sehr selten

• Hyperglykämie

Arzneimittelinteraktionen

• Andere β-Adrenozeptor-Agonisten, Theophyllin
  • Verstärkung der bronchodilatatorischen Wirkung bei gleichzeitiger (überproportionaler) Erhöhung der Gefahr unerwünschter und toxischer Wirkungen
• β-Adrenozeptor-Antagonisten
  • Verminderung bis Aufhebung der Wirkung des Salmeterols
• Diuretika, Glukokortikoide, Laxantien, Xanthin-Derivate
  • Verstärkung der hypokaliämische Wirkung von Salmeterol

Anwendung

Dosierung

Tagesdosis	100 - 200 µg
Einzeldosis	50 - 100 µg

Dosierungshinweise

• Zweimal täglich 50 µg inhalativ als Pulver oder Dosieraerosol im Abstand von 12 h.
• In schweren Fällen kann die Dosierung auf zweimal täglich 100 µg erhöht werden. 

Bemerkungen

• Salmeterol ist nicht zur Behandlung des akuten Asthmaanfalls geeignet, da seine Wirkung zu langsam einsetzt.

Handelsnamen

• Aeromax, Atmadisc, Serevent, Viani

Pharmakologie

Typ

• Adrenozeptor-Agonist
  • β-Adrenozeptor-Agonist
    • β₂-Adrenozeptor-Agonist

Pharmakodynamik

Wirkeintritt	10 - 20 min
Wirkdauer	ca. 12 h
Wirkmaximum	ca. 3 h

Pharmakokinetik

Bioverfügbarkeit (BVabs)
Clearance (CLtot)
Eliminationshalbwertszeit (t1/2)	3 - 4 h (andere Quelle) 5,5 h
Extrarenale Eliminationsfraktion (Q0)
Plasmaproteinbindung (PB)	ca. 96 %
Verteilungsvolumen (Vapp)

Metabolisierung

• Salmeterol wird nahezu vollständig metabolisiert, wobei als wichtigste Phase-I-Reaktion eine durch CYP3A4 katalysierte Hydroxylierung zu nennen ist.

Exkretion

• Die Ausscheidung der Substanz bzw. ihrer Metaboliten erfolgt überwiegend biliär.

Geschichtliches

• Salmeterol wurde zum 16. Oktober 1995 unter den Handelsnamen aeromax^® (Cascan) und Serevent^® (Glaxo Wellcome) in Deutschland eingeführt.

Chemie

Strukturformel

Summenformel

C₂₅H₃₇NO₄

Molekülmasse

• 415,566

IUPAC

• (RS)-1-(4-Hydroxy-3-hydroxymethylphenyl)-2-[6-(4-phenylbutoxy)hexylamino]ethanol

CAS-Nummer

• 89365-50-4

Eigenschaften

Schmelzpunkt	75,5 -  76,5 °C
log P	4,2
pKS

Analytik

IR-Spektrum

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