Cetirizin
Übersicht
Medizin
Typ
Indikationen
Kontraindikationen
- Schwere Nierenfunktionsstörungen
- Müdigkeit (5 - 20 %)
- Kopfschmerzen
- Schwindel
- Mundtrockenheit
- Magen-Darm-Störungen
Anwendung
| Tagesdosis |
10 - 20 mg |
| Einzeldosis |
10 mg |
Anwendungshinweise
- Einnahme - unabhängig von den Mahlzeiten - einmal täglich, vorzugsweise
abends.
Patientenhinweise
Cave
- Dosisreduktion bei Nierenfunktionsstörungen und höherem Alter.
- Alerid, Cetirizin [...], Reactine, Zyrtec
Pharmakologie
Typ
Wirkungen & Wirkmechanismen
- Neben einem direkten, sofort einsetzenden, kompetitiven antagonistischen
Effekt am H1-Rezeptor, vermindert Cetirizin auch die späte
Freisetzung (ca. 24 nach Allergenkontakt) von Histamin und anderen
Mediatoren (z.B. Leukotrien B4,
Leukotrien C4, Prostaglandin
D2 und Thromboxan B2). Die Sofortreaktion scheint
jedoch nicht beeinflusst zu werden.
- Cetirizin zeigt im Vergleich zu anderen H1-Rezeptor-Antagonisten
zusätzlich eine Hemmwirkung auf die Migration von eosinophilen
Granulozyten und vermindert die Freisetzung von PAF.
Bemerkungen
- Cetirizin ist ein Metabolit von Hydroxyzin.
Die im Vergleich zu diesem deutlich geringeren Wirkungen auf das ZNS werden
auf die höhere Polarität von Cetirizin zurückgeführt. Der Stoff kann so
die Blut-Hirn-Schranke weniger gut überwinden. Darüber hinaus wird eine
höhere Selektivität zum H1-Rezeptor
angenommen.
- In klinischen Studien zur Wirksamkeit von Cetirizin bei Heuschnupfen
wurden Symptome wie Niesen, Kribbeln in der Nase und Nasenlaufen von
Cetirizin gut unterdrückt. Zum Symptom verstopfte Nase sind die Ergebnisse
teilweise weniger positiv, Augensymptomatiken (Jucken, Tränenfluss) wurden
meist kaum gebessert.
- In Hauttests ("Histamin-Quaddel-Tests") waren 10 mg Cetirizin
äquivalent zu 50 mg Dophenhydramin, 25 mg Hydroxyzin und 180 mg Terfenadin.
Im Vergleich zu 10 mg Loratadin bzw. 10 mg
Astemizol war Cetirizin bezüglich des Eintritts, des Ausmaßes und der
Dauer der Wirkung überlegen.
- Pharmakologisch wirksamer ist das (R)-Enantiomer (Ki 3
nmol/l), welches eine etwa 33fach stärkere antihistaminische Wirkung
aufweist als das (S)-Enantiomer (Ki 100 nmol/l). Dieses
Enantiomer ist auch allein als Levocetirizin
im Handel.
- Cetirizin wird nach oraler Applikation schnell und gut resorbiert.
- Gleichzeitige Nahrungsaufnahme verzögert die Resorption geringfügig,
beeinflusst aber nicht die insgesamt aufgenommene Menge.
- Cetirizin passiert die Plazentaschranke und geht in geringem Ausmaß in
die Muttermilch über.
- Die Substanz wird im Körper nur in sehr geringem Ausmaß metabolisiert.
- Cetirizin wird zu etwa 70 % renal und zu ca. 10 % mit den Fäzes
eliminiert. Gebildete Metaboliten werden weit überwiegend renal
ausgeschieden.
- Die Eliminationshalbwertszeit betrug in klinischen Studien bei jungen
Erwachsenen im Durchschnitt 7,4 h, bei älteren Patienten war sie mit
11,8 h, wahrscheinlich infolge verminderter Nierenfunktion, deutlich
verlängert. Bei Kindern ist die Eliminationshalbwertszeit mit 6,6 - 7,1
h leicht verkürzt.
Geschichtliches
- Am 26.01.1990 in Deutschland zugelassen und am 19.02.1990 von UCB Chemie unter
dem Handelsnamen Zyrtec® eingeführt.
Chemie
Strukturformel
C21H25ClN2O3
IUPAC
- (RS)-2-[4-(4-Chlorbenzhydryl)-1-piperazinyl]ethoxyessigsäure
Eigenschaften
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